Hexarelin – Hochreines Forschungspeptid (≥99 % HPLC) – Nur für Laborzwecke

Produktübersicht

Produktname: Hexarelin
Synonyme: Examorelin, Hexarelinacetat
CAS-Nummer: 140703-51-1
Molekulare Formel: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Molekulargewicht: 887,18 g/mol
Reinheit: ≥99 % (verifiziert durch HPLC)
Erscheinungsbild: Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver
Lagerung:

• Langfristig: −20 °C
• Kurzfristig (<7 Tage): 2–8 °C
  Löslichkeit: Löslich in sterilem Wasser, Essigsäure oder DMSO
  Verwendungszweck: Nur für Laborforschung. Nicht für menschliche oder tierärztliche Anwendungen bestimmt.

Einführung

Hexarelin, auch bekannt als Examorelin, ist ein synthetisches Peptid aus der Familie der Wachstumshormonfreisetzenden Peptide (GHRPs). Es ist strukturell mit GHRP-6 verwandt, jedoch stärker und länger wirksam. Es bindet an den Rezeptor GHS-R1a und wirkt als Sekretagog für Wachstumshormon (GH), indem es die Hypophyse dosisabhängig zur Ausschüttung von GH stimuliert.

Dank seiner stabilen Wirkweise und biologischen Potenz wird Hexarelin häufig in präklinischen Studien in Bereichen wie Endokrinologie, Kardioprotektion, Stoffwechsel, Muskelschwund und anderen peptidpharmakologischen Feldern verwendet.

Chemische Struktur und Eigenschaften

• Sequenz: His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• Peptidklasse: Hexapeptid
• Zielrezeptor: GHS-R1a
• Pharmakologisches Profil: Kein GHRH-Mimetikum; wirkt über Ghrelin-ähnliche Mechanismen
• Halbwertszeit: ca. 70 Minuten (in vitro)
• Stabilität: Stabil in lyophilisierter Form bei korrekter Lagerung. Rekonstituierte Lösungen sollten innerhalb von 7 Tagen bei 4 °C verwendet werden.

Wirkmechanismus

Hexarelin wirkt, indem es das körpereigene Peptid Ghrelin nachahmt und an den GHS-R1a-Rezeptor in Hypophyse und Hypothalamus bindet. Dies löst unabhängig von GHRH eine GH-Ausschüttung aus.

Im Gegensatz zu anderen GHRPs wird Hexarelin weniger stark durch Somatostatin gehemmt, was eine nachhaltigere GH-Freisetzung ermöglicht. Allerdings zeigt sich bei längerer Anwendung eine Desensibilisierung – ein wichtiger Aspekt bei der Dosierungsplanung in der Forschung.

Forschungsanwendungen

Hexarelin wurde in einer Vielzahl von in-vitro- und Tiermodellen erforscht. Wichtige Anwendungsbereiche:

1. Endokrinologie und GH-Regulation

• Stärkere GH-Stimulation als GHRP-6
• Nützlich zur Beurteilung der GH-Achsenreaktion
• Modellsubstanz bei GH-Mangel

2. Kardiovaskuläre Forschung

• Kardioprotektive Wirkung nach Myokardinfarkt bei Ratten
• Kann Herzfibrose und ventrikuläres Remodeling modulieren
• Verbesserung der Auswurffraktion in Tiermodellen

3. Muskelschwund und Sarkopenie

• Erhöht magere Körpermasse und Proteinsynthese
• Hemmt Muskelabbau bei Kachexiemodellen
• Potenzielle Anwendung bei altersbedingtem Muskelschwund

4. Knochenstoffwechsel

• Stimuliert Osteoblasten und Marker für Knochendichte
• Wird in Studien zu Osteoporose und Frakturheilung untersucht

5. Stoffwechsel- und Fettgewebeforschung

• Beeinflusst IGF-1-Spiegel und Glukosestoffwechsel
• Geringe Wirkung auf Insulin – Vorteil gegenüber anderen GHRPs
• Potenzial zur Beeinflussung von Adipozyten und Lipidstoffwechsel

6. Neuroprotektion

• Frühphasenforschung bei neurodegenerativen Erkrankungen (z. B. Alzheimer, Parkinson)
• Reduktion von oxidativem Stress und Entzündungsparametern

Pharmakokinetik und Stabilität

• Absorption: Meist subkutan oder intraperitoneal in Tiermodellen; rascher Wirkungseintritt
• Verteilung: Systemische Aktivität (Hypophyse, Herz, Leber)
• Metabolismus: Leber- und nierenvermittelt; Metabolite nicht vollständig bekannt
• Stabilität: Lyophilisierte Form sehr stabil; rekonstituierte Lösung vor Licht und Feuchtigkeit schützen, nicht mehrfach einfrieren und auftauen

Formulierung und Zubereitung

Lieferform: Lyophilisiertes Pulver

Rekonstitution:

• Mit sterilem bakterizidem Wasser oder 0,9 % NaCl-Lösung
• Für In-vitro-Tests auch in DMSO oder Essigsäure lösbar
• Konzentration je nach Versuch (z. B. 1 mg/mL)

Lagerhinweise:

• Pulver: −20 °C (bis zu 24 Monate)
• Lösung: 4 °C, innerhalb von 7–10 Tagen verbrauchen
• Licht- und feuchtigkeitsempfindlich

Qualitätskontrolle

Jede Charge Hexarelin wird umfassend getestet:

• HPLC (High-Performance Liquid Chromatography): Bestätigung der Reinheit (≥99 %)
• Massenspektrometrie (MS): Identitätsnachweis
• Aminosäureanalyse: Sequenzverifizierung
• Endotoxintest: Eignung für Zellkultur
• Mikrobiologische Prüfung: Frei von Bakterien und Pilzen

Ein Analysezertifikat (COA) und HPLC-Diagramm sind auf Anfrage erhältlich.

Vergleich mit anderen GHRPs

Sicherheit und Handhabung

• Verwendungszweck: Nur für Forschungszwecke. Nicht zur Einnahme oder Anwendung beim Menschen oder Tier bestimmt.
• Handhabung: Tragen Sie geeignete PSA – Handschuhe, Laborkittel, Schutzbrille.
• Entsorgung: Gemäß lokalen Vorschriften für chemische Abfälle.

Rechtlicher Hinweis

Hexarelin ist von keiner Gesundheitsbehörde (z. B. FDA, EMA) zur Anwendung am Menschen oder Tier zugelassen. Es ist ausschließlich für die Forschung (in vitro, ex vivo oder in Tierversuchen) unter Beachtung ethischer und gesetzlicher Richtlinien (z. B. IACUC) bestimmt.

Alle Forscher müssen geltende Vorschriften bei Lagerung, Verwendung und Entsorgung einhalten.

Fazit

Hexarelin ist ein hochreines, potentes und stabiles Peptid mit breitem Forschungsspektrum. Seine ausgeprägte GH-stimulierende Wirkung, Stabilität und Reinheit (≥99 % HPLC) machen es zu einem wertvollen Werkzeug in der Peptidforschung – insbesondere in der Kardiologie, Endokrinologie und Muskelbiologie.

Labore, die einen zuverlässigen GHS-R1a-Agonisten für kontrollierte Experimente benötigen, finden in Hexarelin eine erstklassige Wahl.

Hexarelin – Peptide de Recherche de Haute Pureté (≥99 % HPLC) – Uniquement pour l’Usage en Laboratoire

Présentation du Produit

Nom du produit : Hexarelin
Synonymes : Examorelin, Acétate d’Hexarelin
Numéro CAS : 140703-51-1
Formule moléculaire : C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Poids moléculaire : 887,18 g/mol
Pureté : ≥99 % (vérifiée par HPLC)
Aspect : Poudre lyophilisée blanche à blanc cassé
Stockage :

• Long terme : −20 °C
• Court terme (<7 jours) : 2 à 8 °C
  Solubilité : Soluble dans l’eau stérile, l’acide acétique ou le DMSO
  Utilisation prévue : Réservée à la recherche en laboratoire. Ne pas utiliser chez l’homme ou l’animal.

Introduction

L’Hexarelin, également connu sous le nom d’Examorelin, est un peptide synthétique de la famille des peptides libérateurs d’hormone de croissance (GHRPs). Il est structurellement similaire au GHRP-6, mais présente une puissance et une durée d’action supérieures. Il se lie au récepteur GHS-R1a et agit comme sécrétagogue de l’hormone de croissance (GH), stimulant l’hypophyse de manière dose-dépendante.

Grâce à son profil biologique constant et à sa puissance, l’Hexarelin est largement utilisé dans les études précliniques portant sur l’endocrinologie, la cardioprotection, le métabolisme, la fonte musculaire, et d’autres domaines de la pharmacologie des peptides.

Structure Chimique et Propriétés

• Séquence : His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• Classe de peptide : Hexapeptide
• Récepteur ciblé : GHS-R1a
• Profil pharmacologique : Non mimétique du GHRH ; agit via des voies similaires à la ghréline
• Demi-vie : Environ 70 minutes (in vitro)
• Stabilité : Stable sous forme lyophilisée si correctement conservé. Les solutions reconstituées doivent être utilisées dans les 7 jours à 4 °C.

Mécanisme d’Action

L’Hexarelin imite le peptide endogène ghréline en se liant au récepteur GHS-R1a dans l’hypothalamus et l’hypophyse antérieure. Cette interaction déclenche la libération de l’hormone de croissance, indépendamment de la GHRH (hormone de libération de GH).

Contrairement à certains GHRPs, l’action de l’Hexarelin n’est pas significativement freinée par la somatostatine, permettant ainsi une libération plus soutenue de GH. Toutefois, une désensibilisation peut survenir en cas d’exposition prolongée, un aspect à considérer dans les protocoles de recherche.

Applications en Recherche

L’Hexarelin a été étudié dans de nombreux modèles in vitro et animaux. Voici les principaux domaines de recherche :

1. Endocrinologie et Régulation de la GH

• Stimulation efficace de la sécrétion de GH (plus puissante que le GHRP-6)
• Utilisé pour évaluer la réactivité de l’axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien
• Modèle expérimental dans les cas de déficit en GH

2. Recherche Cardiovasculaire

• Effets cardioprotecteurs observés après infarctus du myocarde chez le rat
• Réduction de la fibrose cardiaque et amélioration de la fonction ventriculaire
• Interaction avec les récepteurs de la ghréline présents dans le tissu cardiaque

3. Fonte Musculaire et Sarcopénie

• Augmentation de la masse maigre et de la synthèse protéique
• Inhibition du catabolisme musculaire dans les modèles de cachexie
• Candidat potentiel dans la lutte contre la perte musculaire liée à l’âge

4. Métabolisme Osseux

• Stimulation de la prolifération des ostéoblastes et des marqueurs de densité osseuse
• Étudié dans le cadre de l’ostéoporose et de la réparation des fractures

5. Métabolisme et Tissu Adipeux

• Modulation des niveaux d’IGF-1 et du métabolisme du glucose
• Impact minimal sur l’insuline (contrairement à d’autres GHRPs)
• Intérêt dans l’étude de l’adipogenèse et du métabolisme lipidique

6. Neuroprotection

• Études préliminaires sur des modèles neurodégénératifs (Alzheimer, Parkinson)
• Potentiel effet modulateur sur le stress oxydatif et l’inflammation neuronale

Pharmacocinétique et Stabilité

• Absorption : Généralement administré par voie sous-cutanée ou intrapéritonéale chez les rongeurs ; action rapide
• Distribution : Activité systémique ciblant notamment l’hypophyse, le cœur et le foie
• Métabolisme : Voies hépatiques et rénales ; les métabolites restent partiellement caractérisés
• Stabilité : Très stable à l’état lyophilisé ; éviter les cycles répétés de congélation/décongélation

Préparation et Formulation

Forme fournie : Poudre lyophilisée

Instructions de reconstitution :

• Reconstituer avec de l’eau bactériostatique stérile ou une solution de chlorure de sodium à 0,9 %
• Pour une utilisation in vitro, on peut utiliser du DMSO ou de l’acide acétique
• La concentration dépend du protocole expérimental (ex. : solution mère à 1 mg/mL)

Recommandations de stockage :

• Forme lyophilisée : −20 °C (jusqu’à 24 mois)
• Solution reconstituée : 4 °C, à utiliser dans les 7 à 10 jours
• Protéger de la lumière et de l’humidité

Contrôle Qualité

Chaque lot d’Hexarelin est soumis à des contrôles rigoureux :

• HPLC (Chromatographie Liquide Haute Performance) : Vérification de la pureté (≥99 %)
• Spectrométrie de Masse (MS) : Identification moléculaire
• Analyse des acides aminés : Vérification de la séquence
• Test des endotoxines : Garantie de compatibilité avec les cultures cellulaires
• Tests microbiologiques : Absence de contamination bactérienne et fongique

Un certificat d’analyse (COA) ainsi que le chromatogramme HPLC sont fournis sur demande.

Comparaison avec d’autres GHRPs

Sécurité et Manipulation

• Utilisation prévue : Recherche en laboratoire uniquement. Ne pas utiliser à des fins médicales, vétérinaires ou domestiques.
• Manipulation : Porter un équipement de protection individuelle (gants, blouse, lunettes).
• Élimination : Conformément à la réglementation locale sur les déchets chimiques.

Avertissement Réglementaire

L’Hexarelin n’est pas approuvé par la FDA, l’EMA ou tout autre organisme réglementaire pour l’usage humain ou vétérinaire. Il est exclusivement destiné à la recherche in vitro, ex vivo ou sur animaux, dans le respect des directives telles que celles du comité IACUC.

Les chercheurs doivent se conformer à toutes les réglementations en vigueur lors de l’utilisation, du stockage et de l’élimination des peptides de recherche.

Conclusion

L’Hexarelin est un peptide sécrétagogue de l’hormone de croissance à haute pureté, stable et très puissant. Grâce à son interaction bien caractérisée avec les récepteurs GHS-R1a, sa pureté confirmée (≥99 % HPLC), et son efficacité démontrée dans divers modèles cardiovasculaires et endocriniens, il constitue un outil précieux pour la recherche scientifique.

Les chercheurs à la recherche d’un agoniste GHS-R1a fiable, actif et pur trouveront en Hexarelin une solution de premier choix.

Hexarelin – Péptido de Investigación de Alta Pureza (≥99 % HPLC) – Solo para Uso en Laboratorio

Resumen del Producto

Nombre del producto: Hexarelin
Sinónimos: Examorelina, Acetato de Hexarelin
Número CAS: 140703-51-1
Fórmula molecular: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Peso molecular: 887,18 g/mol
Pureza: ≥99 % (verificada por HPLC)
Apariencia: Polvo liofilizado blanco a blanco amarillento
Almacenamiento:

• A largo plazo: −20 °C
• A corto plazo (<7 días): entre 2 y 8 °C
  Solubilidad: Soluble en agua estéril, ácido acético o DMSO
  Uso previsto: Solo para investigación en laboratorio. No apto para uso humano o veterinario.

Introducción

Hexarelin, también conocido como Examorelina, es un péptido sintético perteneciente a la familia de los péptidos liberadores de hormona del crecimiento (GHRP). Estructuralmente similar al GHRP-6, Hexarelin es más potente y de mayor duración. Se une al receptor secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS-R1a) y actúa como un estimulador de GH, promoviendo la liberación de la hormona de crecimiento de manera dosis-dependiente.

Gracias a su perfil biológico estable y su eficacia, Hexarelin se utiliza ampliamente en estudios preclínicos en áreas como endocrinología, cardioprotección, metabolismo, desgaste muscular, entre otros campos de la farmacología peptídica.

Estructura Química y Propiedades

• Secuencia: His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• Clase de péptido: Hexapéptido
• Receptor objetivo: GHS-R1a
• Perfil farmacológico: No mimético del GHRH; actúa a través de vías similares a la grelina
• Vida media: Aprox. 70 minutos (in vitro)
• Estabilidad: Estable en forma liofilizada bajo almacenamiento adecuado. Las soluciones reconstituidas deben usarse en un plazo de 7 días a 4 °C.

Mecanismo de Acción

Hexarelin imita la acción del péptido endógeno grelina, uniéndose al receptor GHS-R1a ubicado en la hipófisis anterior y el hipotálamo. Esta interacción estimula la liberación de GH, independientemente de la hormona liberadora de GH (GHRH).

A diferencia de otros GHRPs, Hexarelin no se ve significativamente inhibido por la somatostatina, lo que permite una liberación más sostenida de GH. Sin embargo, presenta desensibilización con la exposición prolongada, lo cual es relevante en protocolos de investigación.

Aplicaciones en Investigación

Hexarelin ha sido evaluado en múltiples modelos in vitro y animales. Las principales áreas de estudio incluyen:

1. Endocrinología y Regulación de GH

• Estimula eficazmente la secreción de GH, con mayor potencia que GHRP-6
• Útil para evaluar la reactividad del eje GH
• Utilizado como modelo de estudio en deficiencia de GH

2. Investigación Cardiovascular

• Efectos cardioprotectores observados en modelos de infarto de miocardio en roedores
• Puede reducir fibrosis cardíaca y mejorar la fracción de eyección
• Actúa sobre receptores de grelina en el tejido cardíaco

3. Desgaste Muscular y Sarcopenia

• Aumenta la masa corporal magra y la síntesis proteica
• Inhibe el catabolismo muscular en modelos de caquexia
• Potencial agente para contrarrestar la pérdida muscular por envejecimiento

4. Metabolismo Óseo

• Estimula la proliferación de osteoblastos y marcadores de densidad ósea
• Estudiado en contextos de osteoporosis y reparación ósea

5. Metabolismo y Tejido Adiposo

• Modula niveles de IGF-1 y metabolismo de la glucosa en roedores
• Mínimo impacto sobre los niveles de insulina (a diferencia de otros GHRPs)
• Evaluado por su efecto sobre la adipogénesis y metabolismo lipídico

6. Neuroprotección

• Investigaciones preliminares en modelos neurodegenerativos (Alzhéimer, Parkinson)
• Puede reducir el estrés oxidativo y la inflamación

Farmacocinética y Estabilidad

• Absorción: Normalmente se administra por vía subcutánea o intraperitoneal en modelos animales; inicio rápido
• Distribución: Actividad sistémica, especialmente en hipófisis, corazón e hígado
• Metabolismo: Eliminación hepática y renal; los metabolitos no se conocen completamente
• Estabilidad: Alta estabilidad en forma liofilizada. Evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación

Formulación y Preparación

Forma de suministro: Polvo liofilizado

Instrucciones de reconstitución:

• Reconstituir con agua bacteriostática estéril o solución salina al 0,9 %
• Para uso in vitro, se puede disolver en DMSO o ácido acético
• La concentración debe ajustarse según el diseño experimental (por ejemplo, solución madre de 1 mg/mL)

Recomendaciones de almacenamiento:

• Forma liofilizada: −20 °C hasta 24 meses
• Solución reconstituida: 4 °C, usar en 7–10 días
• Proteger de la luz y la humedad

Control de Calidad

Cada lote de Hexarelin se somete a estrictas evaluaciones de calidad:

• HPLC (Cromatografía Líquida de Alta Eficiencia): Confirma pureza ≥99 %
• Espectrometría de Masas (MS): Verifica la identidad molecular
• Análisis de Aminoácidos: Confirma la secuencia peptídica
• Prueba de Endotoxinas: Garantiza compatibilidad con cultivo celular
• Pruebas Microbiológicas: Libre de contaminaciones bacterianas o fúngicas

Certificado de Análisis (COA) y cromatograma HPLC disponibles bajo solicitud.

Comparación con Otros GHRPs

Seguridad y Manejo

• Uso previsto: Solo para fines de investigación. No aprobado para consumo humano, uso médico, veterinario ni doméstico.
• Manejo: Usar equipo de protección personal (guantes, bata de laboratorio, protección ocular).
• Eliminación: Según normativas locales para residuos químicos peligrosos.

Aviso Legal

Hexarelin no está aprobado por la FDA, EMA ni ningún otro organismo regulador para uso en humanos o animales. Su uso está limitado exclusivamente a estudios in vitro, ex vivo o en animales, bajo protocolos aprobados (como los del comité IACUC).

Los investigadores deben cumplir con todas las normativas institucionales y gubernamentales vigentes.

Conclusión

Hexarelin es un péptido secretagogo de la hormona del crecimiento altamente puro, potente y estable, ideal para una amplia gama de aplicaciones científicas. Su pureza confirmada (≥99 % HPLC), su acción farmacológica bien caracterizada y su eficacia en modelos cardiovasculares y endocrinos lo convierten en una herramienta valiosa para laboratorios de investigación.

Aquellos investigadores que buscan un agonista confiable del receptor GHS-R1a encontrarán en Hexarelin una opción de primer nivel, especialmente cuando la estabilidad, pureza y actividad biológica son factores clave.

Hexarelin – Wysokoczysty Peptyd Badawczy (≥99 % HPLC) – Tylko do Zastosowań Laboratoryjnych

Opis Produktu

Nazwa produktu: Hexarelin
Synonimy: Examorelin, Octan Hexarelinu
Numer CAS: 140703-51-1
Wzór chemiczny: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Masa cząsteczkowa: 887,18 g/mol
Czystość: ≥99 % (potwierdzona przez HPLC)
Wygląd: Biały do lekko żółtawego liofilizowany proszek
Przechowywanie:

• Długoterminowe: −20 °C
• Krótkoterminowe (<7 dni): 2–8 °C
  Rozpuszczalność: Rozpuszczalny w sterylnej wodzie, kwasie octowym lub DMSO
  Zastosowanie: Wyłącznie do badań laboratoryjnych. Nie do stosowania u ludzi ani zwierząt.

Wprowadzenie

Hexarelin, znany również jako Examorelin, to syntetyczny peptyd z rodziny peptydów uwalniających hormon wzrostu (GHRP). Strukturalnie podobny do GHRP-6, wyróżnia się większą siłą działania i dłuższym czasem aktywności. Wiąże się z receptorem GHS-R1a i działa jako sekretagog hormonu wzrostu (GH), stymulując przysadkę mózgową do uwalniania GH w sposób zależny od dawki.

Dzięki stabilnemu profilowi farmakologicznemu i dużej aktywności biologicznej Hexarelin jest szeroko stosowany w badaniach przedklinicznych z zakresu endokrynologii, kardioprotekcji, metabolizmu, zaniku mięśni i innych dziedzin farmakologii peptydów.

Struktura Chemiczna i Właściwości

• Sekwencja: His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• Klasa peptydu: Heksapeptyd
• Receptor docelowy: GHS-R1a
• Profil farmakologiczny: Nie jest mimetykiem GHRH; działa przez szlaki podobne do greliny
• Okres półtrwania: Ok. 70 minut (in vitro)
• Stabilność: Stabilny w formie liofilizowanej przy odpowiednich warunkach przechowywania. Roztwory po rekonstytucji należy zużyć w ciągu 7 dni, przechowując w temperaturze 4 °C.

Mechanizm Działania

Hexarelin naśladuje działanie endogennego peptydu – greliny – wiążąc się z receptorem GHS-R1a w podwzgórzu i przysadce mózgowej. Pobudza to wydzielanie hormonu wzrostu, niezależnie od GHRH.

W przeciwieństwie do niektórych innych GHRP, Hexarelin nie jest silnie hamowany przez somatostatynę, co pozwala na bardziej trwałe wydzielanie GH. W badaniach obserwowano jednak zjawisko desensytyzacji przy dłuższej ekspozycji, co należy uwzględnić przy projektowaniu protokołów badawczych.

Zastosowania Badawcze

Hexarelin był szeroko badany w warunkach in vitro oraz na modelach zwierzęcych. Główne kierunki badań:

1. Endokrynologia i Regulacja GH

• Silna stymulacja wydzielania GH, skuteczniejsza niż GHRP-6
• Przydatny do oceny osi przysadkowej w badaniach eksperymentalnych
• Model do badań nad niedoborem hormonu wzrostu

2. Badania nad Układem Krążenia

• Efekty kardioprotekcyjne po zawale mięśnia sercowego u gryzoni
• Może ograniczać włóknienie i przebudowę lewej komory
• Interakcje z receptorami greliny w tkance serca

3. Zanik Mięśni i Sarkopenia

• Zwiększa beztłuszczową masę ciała i syntezę białek
• Hamuje katabolizm mięśni w modelach kacheksji
• Potencjalny środek w badaniach nad sarkopenią starczą

4. Metabolizm Kości

• Stymuluje proliferację osteoblastów i markery gęstości mineralnej kości
• Badany w kontekście osteoporozy i leczenia złamań

5. Metabolizm i Tkanka Tłuszczowa

• Modyfikuje poziomy IGF-1 i metabolizm glukozy
• Minimalny wpływ na poziomy insuliny (w odróżnieniu od innych GHRP)
• Badany pod kątem wpływu na adipogenezę i metabolizm lipidów

6. Neuroprotekcja

• Wczesne badania w modelach chorób neurodegeneracyjnych (np. Alzheimer, Parkinson)
• Może wpływać na stres oksydacyjny i procesy zapalne w układzie nerwowym

Farmakokinetyka i Stabilność

• Wchłanianie: Zwykle podawany podskórnie lub dootrzewnowo u zwierząt; szybki początek działania
• Dystrybucja: Aktywność systemowa, działanie w przysadce, sercu i wątrobie
• Metabolizm: Eliminowany przez wątrobę i nerki; metabolity nie są w pełni poznane
• Stabilność: Wysoka stabilność w formie liofilizowanej; unikać wielokrotnego zamrażania/rozmrażania

Formulacja i Przygotowanie

Forma dostawy: Proszek liofilizowany

Instrukcje rekonstytucji:

• Rozpuścić w sterylnej wodzie bakteriostatycznej lub 0,9% roztworze NaCl
• Do zastosowań in vitro można używać DMSO lub kwasu octowego
• Stężenie należy dostosować do projektu badania (np. 1 mg/mL)

Zalecenia dotyczące przechowywania:

• Forma liofilizowana: −20 °C (do 24 miesięcy)
• Roztwór po rekonstytucji: 4 °C, zużyć w ciągu 7–10 dni
• Chronić przed światłem i wilgocią

Kontrola Jakości

Każda partia Hexarelinu przechodzi rygorystyczną kontrolę jakości:

• HPLC (wysokosprawna chromatografia cieczowa): Potwierdzenie czystości ≥99 %
• Spektrometria masowa (MS): Potwierdzenie tożsamości cząsteczki
• Analiza aminokwasów: Potwierdzenie sekwencji
• Test endotoksyn: Gwarancja zgodności z hodowlą komórkową
• Testy mikrobiologiczne: Wolny od bakterii i grzybów

Certyfikat analizy (COA) i chromatogram HPLC dostępne na życzenie.

Porównanie z innymi GHRP

Bezpieczeństwo i Postępowanie

• Zastosowanie: Tylko do celów badawczych. Nie dopuszczony do stosowania u ludzi ani zwierząt.
• Postępowanie: Używać odpowiednich środków ochrony indywidualnej – rękawic, fartucha i okularów ochronnych.
• Utylizacja: Zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi odpadów chemicznych.

Zastrzeżenie Prawne

Hexarelin nie jest zatwierdzony przez FDA, EMA ani inne organy regulacyjne do użytku medycznego lub weterynaryjnego. Przeznaczony wyłącznie do badań in vitro, ex vivo lub na zwierzętach w warunkach zgodnych z przepisami (np. wytyczne IACUC).

Użytkownicy muszą przestrzegać przepisów instytucjonalnych i rządowych dotyczących przechowywania, stosowania i utylizacji peptydów badawczych.

Podsumowanie

Hexarelin to potężny, stabilny i wyjątkowo czysty peptyd sekretagogowy GH, idealny do szerokiego zakresu badań naukowych. Dzięki potwierdzonej czystości (≥99 % HPLC), dobrze zdefiniowanemu działaniu receptorowemu i obiecującym wynikom w modelach sercowo-naczyniowych i endokrynologicznych, stanowi doskonałe narzędzie badawcze.

Dla laboratoriów poszukujących niezawodnego agonisty receptora GHS-R1a – Hexarelin jest wyborem najwyższej klasy, gdy liczy się jakość, stabilność i aktywność biologiczna.

Hexarelin – Peptide da Ricerca ad Alta Purezza (≥99% HPLC) – Solo per Uso di Laboratorio

Panoramica del Prodotto

Nome del prodotto: Hexarelin
Sinonimi: Examorelina, Esarelin Acetato
Numero CAS: 140703-51-1
Formula molecolare: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Peso molecolare: 887,18 g/mol
Purezza: ≥99% (verificata tramite HPLC)
Aspetto: Polvere liofilizzata bianca o bianco sporco
Conservazione:

• A lungo termine: −20°C
• A breve termine (<7 giorni): 2–8°C
  Solubilità: Solubile in acqua sterile, acido acetico o DMSO
  Uso previsto: Solo per ricerca di laboratorio. Non destinato all’uso umano o veterinario.

Introduzione

Hexarelin, noto anche come Examorelina, è un peptide sintetico appartenente alla famiglia dei peptidi stimolanti il rilascio dell’ormone della crescita (GHRP). Strutturalmente simile al GHRP-6, Hexarelin è più potente e ha un’emivita più lunga. Si lega al recettore secretagogo dell’ormone della crescita (GHS-R1a) e agisce stimolando l’ipofisi a rilasciare GH in maniera dose-dipendente.

Grazie al suo profilo farmacologico stabile e alla sua elevata attività biologica, Hexarelin è utilizzato in numerosi studi preclinici in ambiti come endocrinologia, cardioprotezione, metabolismo, perdita muscolare e altre aree della farmacologia peptidica.

Struttura Chimica e Proprietà

• Sequenza: His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• Classe di peptidi: Esa-peptide
• Recettore bersaglio: GHS-R1a
• Profilo farmacologico: Non mimetico del GHRH; agisce tramite vie simili alla grelina
• Emivita: Circa 70 minuti (in vitro)
• Stabilità: Stabile in forma liofilizzata se correttamente conservato. Le soluzioni ricostituite devono essere utilizzate entro 7 giorni a 4°C.

Meccanismo d’Azione

Hexarelin imita il peptide endogeno grelina legandosi al recettore GHS-R1a localizzato nell’ipotalamo e nell’ipofisi anteriore. Questa interazione stimola il rilascio dell’ormone della crescita, in modo indipendente dal GHRH.

A differenza di altri GHRP, l’attività di Hexarelin non è significativamente inibita dalla somatostatina, permettendo un rilascio prolungato di GH. Tuttavia, si verifica desensibilizzazione in caso di esposizione continua, un aspetto importante per i protocolli sperimentali.

Applicazioni nella Ricerca

Hexarelin è stato studiato in numerosi modelli animali e in vitro. Le principali aree di ricerca includono:

1. Endocrinologia e regolazione del GH

• Stimola la secrezione di GH con maggiore potenza rispetto al GHRP-6
• Utile per valutare l’asse GH in contesti sperimentali
• Utilizzato come modello di studio in deficit di GH

2. Ricerca cardiovascolare

• Dimostrati effetti cardioprotettivi in modelli murini post-infarto
• Può ridurre la fibrosi cardiaca e migliorare la funzione ventricolare
• Attiva recettori della grelina nel tessuto cardiaco

3. Perdita muscolare e sarcopenia

• Aumenta la massa magra e la sintesi proteica
• Inibisce il catabolismo muscolare nei modelli di cachessia
• Investigato come possibile trattamento per la perdita muscolare legata all’età

4. Metabolismo osseo

• Stimola la proliferazione degli osteoblasti e i marcatori della densità ossea
• Studiato in contesti di osteoporosi e guarigione delle fratture

5. Metabolismo e tessuto adiposo

• Modula i livelli di IGF-1 e il metabolismo del glucosio nei roditori
• Impatto minimo sui livelli di insulina (rispetto ad altri GHRP)
• Studiato per effetti sull’adipogenesi e il metabolismo lipidico

6. Neuroprotezione

• Studi preliminari in modelli neurodegenerativi (Alzheimer, Parkinson)
• Può ridurre lo stress ossidativo e l’infiammazione

Farmacocinetica e Stabilità

• Assorbimento: Studiato in forma iniettabile; azione rapida se somministrato per via sottocutanea o intraperitoneale
• Distribuzione: Azione sistemica, inclusa attività su ipofisi, cuore e fegato
• Metabolismo: Eliminato tramite vie epatiche e renali; i metaboliti non sono completamente noti
• Stabilità: Altamente stabile in forma liofilizzata. Evitare cicli ripetuti di congelamento e scongelamento

Formulazione e Preparazione

Forma di fornitura: Polvere liofilizzata

Istruzioni di ricostituzione:

• Ricostituire con acqua batteriostatica sterile o soluzione salina allo 0,9%
• Per uso in vitro, può essere utilizzato DMSO o acido acetico
• La concentrazione va adattata al protocollo sperimentale (es. 1 mg/mL)

Conservazione:

• Forma liofilizzata: −20°C fino a 24 mesi
• Forma ricostituita: 4°C, utilizzare entro 7–10 giorni
• Proteggere da luce e umidità

Controllo Qualità

Ogni lotto di Hexarelin è sottoposto a severi controlli di qualità:

• HPLC (Cromatografia Liquida ad Alta Prestazione): Conferma purezza ≥99%
• Spettrometria di massa (MS): Verifica l’identità molecolare
• Analisi degli amminoacidi: Conferma la sequenza
• Test delle endotossine: Garantisce l’idoneità per colture cellulari
• Test microbiologici: Privo di contaminazioni batteriche e fungine

Certificato di Analisi (COA) e cromatogramma HPLC disponibili su richiesta.

Confronto con altri GHRP

Sicurezza e Manipolazione

• Uso previsto: Solo per scopi di ricerca. Non approvato per uso umano, medico, veterinario o domestico.
• Manipolazione: Utilizzare dispositivi di protezione individuale (guanti, camice, occhiali)
• Smaltimento: Secondo le normative locali sui rifiuti chimici pericolosi

Dichiarazione Regolatoria

Hexarelin non è approvato da FDA, EMA o altri enti regolatori per uso umano o animale. È destinato esclusivamente alla ricerca in vitro, ex vivo o su animali, in conformità alle linee guida etiche (es. IACUC).

Gli operatori devono seguire tutte le normative locali e istituzionali in merito a manipolazione, conservazione e smaltimento dei peptidi da ricerca.

Conclusione

Hexarelin è un peptide secretagogo dell’ormone della crescita altamente puro, stabile e potente, ideale per molteplici applicazioni scientifiche. Con una purezza garantita (≥99% HPLC), un meccanismo d’azione ben documentato e risultati promettenti in modelli cardiovascolari ed endocrini, rappresenta uno strumento affidabile per i laboratori di ricerca.

Per chi cerca un agonista efficace del recettore GHS-R1a, Hexarelin è una delle migliori opzioni disponibili, specialmente quando purezza, stabilità e attività biologica sono prioritarie.

Гексарелин – Высокочистый Пептид для Исследований (≥99% HPLC) – Только для Лабораторного Использования

Общая Информация о Продукте

Название продукта: Гексарелин
Синонимы: Эксаморелин, Гексарелин ацетат
CAS-номер: 140703-51-1
Химическая формула: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Молекулярная масса: 887,18 г/моль
Чистота: ≥99 % (подтверждено методом ВЭЖХ)
Внешний вид: Белый или слегка кремовый лиофилизированный порошок
Условия хранения:

• Долгосрочное хранение: −20 °C
• Краткосрочное хранение (<7 дней): 2–8 °C
  Растворимость: Растворим в стерильной воде, уксусной кислоте или DMSO
  Предназначение: Только для лабораторных исследований. Не предназначен для медицинского или ветеринарного применения.

Введение

Гексарелин (Examorelin) — это синтетический пептид, относящийся к семейству пептидов, стимулирующих высвобождение гормона роста (GHRP). Он структурно близок к GHRP-6, но обладает большей эффективностью и длительным действием. Гексарелин связывается с рецептором GHS-R1a и способствует высвобождению гормона роста из гипофиза в дозозависимой форме.

Благодаря высокой стабильности и биологической активности, Гексарелин активно используется в доклинических исследованиях в таких областях, как эндокринология, кардиопротекция, метаболизм, саркопения и другие сферы пептидной фармакологии.

Химические и Физические Свойства

• Аминокислотная последовательность: His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• Класс пептида: Гексапептид
• Рецептор-мишень: GHS-R1a
• Фармакологический профиль: Не является миметиком GHRH; действует через пути, сходные с грелином
• Период полувыведения: ~70 минут (in vitro)
• Стабильность: Стабилен в лиофилизированной форме при правильном хранении; после разведения — использовать в течение 7 дней при 4 °C

Механизм Действия

Гексарелин имитирует действие эндогенного пептида грелина, связываясь с рецепторами GHS-R1a в гипоталамусе и передней доле гипофиза. Это взаимодействие вызывает выброс гормона роста, независимо от GHRH.

В отличие от других GHRP, Гексарелин незначительно подавляется соматостатином, что обеспечивает более устойчивую секрецию гормона роста. Однако при длительном применении развивается десенсибилизация — важный фактор при планировании исследовательских протоколов.

Применение в Исследованиях

Гексарелин активно изучается как in vitro, так и на животных моделях. Основные направления исследований:

1. Эндокринология и регуляция гормона роста

• Эффективно стимулирует выброс GH, превосходя GHRP-6
• Используется для оценки оси GH
• Применяется в моделях дефицита гормона роста

2. Кардиоваскулярные исследования

• Обладает кардиопротективным действием в постинфарктных моделях у грызунов
• Снижает фиброз миокарда и улучшает фракцию выброса
• Активирует рецепторы грелина в сердечной ткани

3. Атрофия мышц и саркопения

• Повышает сухую массу тела и синтез белка
• Подавляет катаболизм мышц в условиях кахексии
• Изучается как возможное средство борьбы с возрастной потерей мышц

4. Обмен веществ и костная ткань

• Стимулирует пролиферацию остеобластов и маркеры минеральной плотности костей
• Перспективен для лечения остеопороза и ускорения заживления переломов

5. Жировой обмен и метаболизм

• Модулирует уровень IGF-1 и метаболизм глюкозы у грызунов
• Практически не влияет на уровень инсулина
• Изучается в контексте липогенеза и жирового метаболизма

6. Нейропротекция

• Предварительные данные по моделям нейродегенеративных заболеваний (Альцгеймер, Паркинсон)
• Может снижать окислительный стресс и воспалительные процессы

Фармакокинетика и Стабильность

• Абсорбция: Быстро всасывается при подкожном или внутрибрюшинном введении у животных
• Распределение: Оказывает системное действие (гипофиз, сердце, печень)
• Метаболизм: Метаболизируется в печени и почках; точные метаболиты не установлены
• Стабильность: Высокая при хранении в сухом виде. Избегать многократного замораживания и размораживания

Формат и Приготовление

Форма поставки: Лиофилизированный порошок

Инструкция по растворению:

• Растворить в стерильной бактериостатической воде или физиологическом растворе (0.9%)
• Для in vitro можно использовать DMSO или уксусную кислоту
• Концентрация подбирается в соответствии с экспериментом (например, 1 мг/мл)

Хранение:

• Сухой порошок: до 24 месяцев при −20 °C
• Раствор: хранить при 4 °C и использовать в течение 7–10 дней
• Беречь от влаги и света

Контроль Качества

Каждая партия Гексарелина проходит тщательную проверку:

• ВЭЖХ (HPLC): подтверждает чистоту ≥99%
• Масс-спектрометрия: подтверждает молекулярную структуру
• Анализ аминокислот: проверка последовательности
• Тест на эндотоксины: подходит для клеточных культур
• Микробиологический анализ: отсутствие бактериального и грибкового загрязнения

Сертификат анализа (COA) и хроматограмма HPLC предоставляются по запросу.

Сравнение с Другими GHRP

Безопасность и Обращение

• Назначение: Только для научных исследований. Не одобрен для медицинского, пищевого или бытового использования.
• Меры предосторожности: Использовать СИЗ (перчатки, халат, защитные очки)
• Утилизация: Согласно местным нормам утилизации опасных химических веществ

Юридическая Информация

Гексарелин не одобрен FDA, EMA или другими регулирующими органами для использования человеком или животными. Предназначен исключительно для исследований in vitro, ex vivo или на животных в соответствии с руководящими принципами IACUC или аналогичными.

Исследователи обязаны соблюдать все применимые законы и внутренние нормы учреждений при использовании и утилизации пептидов.

Заключение

Гексарелин — мощный, стабильный и высокочистый пептид-секретагог GH, подходящий для широкого спектра научных исследований. Подтвержденная чистота (≥99% HPLC), хорошо изученные взаимодействия с рецепторами и успешные испытания в сердечно-сосудистых и эндокринных моделях делают его ценным инструментом для научных лабораторий.

Для исследователей, которым нужен надежный агонист GHS-R1a с высокой стабильностью и биологической активностью — Гексарелин является выбором №1.

Hexarelin – 고순도 연구용 펩타이드 (≥99% HPLC) – 실험실 용도 전용

제품 개요

제품명: 헥사렐린 (Hexarelin)
다른 이름: 엑사모렐린 (Examorelin), 헥사렐린 아세테이트 (Hexarelin Acetate)
CAS 번호: 140703-51-1
분자식: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
분자량: 887.18 g/mol
순도: ≥99% (HPLC로 검증됨)
형태: 백색 또는 미백색 동결건조 분말
보관 방법:

• 장기 보관: −20 °C
• 단기 보관(<7일): 2–8 °C
  용해성: 멸균수, 아세트산, 또는 DMSO에 용해 가능
  용도: 연구 목적 전용. 인체 또는 동물용으로 사용 금지

소개

헥사렐린(Hexarelin)은 성장호르몬 방출 펩타이드(GHRP) 계열에 속하는 합성 펩타이드입니다. GHRP-6과 유사하지만 더 강력하고 작용 지속 시간이 깁니다. 성장호르몬 분비 촉진 수용체(GHS-R1a)에 결합해 뇌하수체에서 GH를 용량 의존적으로 분비하도록 자극합니다.

일관된 생물학적 활성과 안정성 덕분에 헥사렐린은 내분비학, 심장 보호, 대사, 근육 감소 등 다양한 분야의 전임상 연구에서 널리 사용됩니다.

화학적 구조 및 특성

• 서열: His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• 펩타이드 분류: 헥사펩타이드
• 표적 수용체: GHS-R1a
• 약리학적 특성: GHRH 모방체 아님; 그렐린 유사 경로를 통해 작용
• 반감기: 약 70분 (in vitro)
• 안정성: 적절한 조건에서 동결건조 상태로 안정함. 재구성 후에는 4°C에서 7일 이내 사용 권장

작용 기전

헥사렐린은 내인성 펩타이드인 그렐린을 모방하여 GHS-R1a 수용체(시상하부 및 전뇌하수체 위치)에 결합합니다. 이로 인해 GHRH와 무관하게 성장호르몬이 분비됩니다.

일부 GHRP와 달리 헥사렐린은 소마토스타틴의 억제 영향을 크게 받지 않기 때문에 GH 분비가 더 지속적입니다. 다만, 장기 사용 시 탈감작(desensitization) 현상이 나타날 수 있습니다.

연구 적용 분야

헥사렐린은 in vitro 및 동물 모델에서 광범위하게 연구되었습니다. 주요 연구 분야는 다음과 같습니다:

1. 내분비 및 GH 조절

• GHRP-6보다 강한 GH 분비 유도
• 실험적 GH 축 반응성 평가에 활용
• GH 결핍 모델에서 연구용 자극제로 사용

2. 심혈관 연구

• 심근경색 후 쥐 모델에서 심장 보호 효과 입증
• 심근 섬유화 억제 및 좌심실 기능 개선 가능성
• 심장 조직의 그렐린 수용체와 상호작용 확인됨

3. 근육 소모 및 사코페니아

• 제지방 질량 증가 및 단백질 합성 강화
• 카헥시아 모델에서 근육 이화 억제
• 노화 관련 근감소 예방을 위한 연구 진행 중

4. 골 대사

• 골아세포 증식 및 골밀도 지표 활성화
• 골다공증 및 골절 회복 관련 연구 대상

5. 대사 및 지방 조직

• IGF-1 수치 및 포도당 대사에 영향
• 다른 GHRP와 달리 인슐린에 큰 영향 없음
• 지방세포 생성 및 지질 대사에 대한 연구 진행

6. 신경 보호

• 알츠하이머 및 파킨슨 등 신경퇴행 모델에서 초기 연구 진행
• 산화 스트레스 및 염증 억제 가능성 확인

약동학 및 안정성

• 흡수: 보통 피하 또는 복강 내 주사로 실험되며 빠른 효과
• 분포: 전신 작용 (뇌하수체, 심장, 간 등 포함)
• 대사: 간 및 신장 대사 경로를 통해 제거되며, 대사체는 완전 규명되지 않음
• 안정성: 동결건조 상태에서 매우 안정적이며, 재동결/해동 반복은 피할 것

제형 및 조제 방법

공급 형태: 동결건조 분말

재구성 지침:

• 멸균 생리식염수(0.9%) 또는 박테리오스타틱 워터로 재구성
• in vitro 실험에서는 DMSO 또는 아세트산 사용 가능
• 실험 설계에 따라 적절한 농도로 조제 (예: 1 mg/mL)

보관 지침:

• 분말 상태: −20°C에서 최대 24개월
• 재구성 후: 4°C에서 보관하며 7–10일 이내 사용
• 빛과 습기로부터 보호

품질 관리

모든 헥사렐린 배치는 엄격한 품질 검사를 거칩니다:

• HPLC (고성능 액체 크로마토그래피): ≥99% 순도 확인
• 질량 분석 (MS): 분자 구조 및 순도 확인
• 아미노산 분석: 서열 일치 확인
• 엔도톡신 검사: 세포 배양에 적합한 수준 보장
• 미생물 검사: 박테리아 및 곰팡이 오염 없음

COA (성적서) 및 HPLC 크로마토그램은 요청 시 제공됩니다.

다른 GHRP와의 비교

안전 및 취급

• 용도: 연구 목적으로만 사용. 인간 또는 동물에 사용 금지.
• 취급: 개인 보호장비(PPE) 착용 필수 – 장갑, 실험복, 보호 안경 등
• 폐기: 유해 화학물질 관련 지역 규정을 따를 것

법적 고지

헥사렐린은 FDA, EMA, 또는 기타 보건 규제 기관의 승인을 받지 않았으며, 인간 또는 동물에 사용하는 것은 법적으로 금지되어 있습니다. 본 제품은 오직 실험실 내 in vitro, ex vivo 또는 동물 연구용으로만 사용해야 하며, 모든 실험은 기관 윤리 위원회(IACUC) 지침에 따라 진행되어야 합니다.

결론

헥사렐린은 GH 수용체 GHS-R1a에 작용하는 고순도 펩타이드로, 내분비, 심혈관, 근육 대사 연구에 매우 유용한 실험 재료입니다. 99% 이상 순도(HPLC 인증), 안정성 높은 제형, 그리고 잘 규명된 생리작용 덕분에 다양한 연구에 활용될 수 있습니다.

GH 분비 유도 연구에 신뢰도 높은 펩타이드를 찾는 연구자들에게 헥사렐린은 최우선 선택지로 추천됩니다.

Hexarelin（ヘキサレリン）– 高純度研究用ペプチド（HPLC ≥99%）– 研究目的専用

製品概要

• 製品名：Hexarelin（ヘキサレリン）
• 別名：Examorelin（エグザモレリン）、Hexarelin Acetate（ヘキサレリン酢酸塩）
• CAS番号：140703-51-1
• 分子式：C₅₀H₆₉N₁₅O₉
• 分子量：887.18 g/mol
• 純度：≥99%（HPLCにて確認済み）
• 外観：白色〜類白色の凍結乾燥粉末
• 保存方法：
  • 長期保存：−20°C
  • 短期保存（7日以内）：2–8°C
• 溶解性：滅菌水、酢酸、またはDMSOに可溶
• 使用目的：研究用に限定。ヒトまたは動物への使用は禁止されています。

概要と特徴

Hexarelin（ヘキサレリン）は、成長ホルモン放出ペプチド（GHRP）ファミリーに属する合成ペプチドであり、GHRP-6に類似する構造を持ちますが、より高い効果と持続性を持っています。成長ホルモン分泌促進受容体（GHS-R1a）に結合し、下垂体からの成長ホルモン（GH）分泌を用量依存的に促進します。

その安定した性質と生理活性の高さから、Hexarelin は内分泌学、心血管保護、代謝、筋肉減少症などの分野における前臨床研究で広く使用されています。

化学構造と特性

• 配列：His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• ペプチド分類：ヘキサペプチド（6つのアミノ酸）
• 標的受容体：GHS-R1a
• 薬理学的特性：GHRH模倣ではなく、グレリン様経路を介して作用
• 半減期：約70分（in vitro）
• 安定性：凍結乾燥状態では非常に安定。再構成後は4°Cで7日以内に使用推奨

作用機序

Hexarelin は内因性ペプチドであるグレリンを模倣し、視床下部および前部下垂体に存在するGHS-R1a受容体に結合します。これにより、GHRHを介さずに成長ホルモンの分泌が促進されます。

他のGHRPと異なり、Hexarelin はソマトスタチンによる抑制をあまり受けず、持続的なGH分泌が可能です。ただし、長期使用により脱感作（desensitization）が生じる可能性があるため、研究設計時にはこの点に注意が必要です。

研究応用分野

Hexarelin はさまざまな in vitro および動物モデル研究で活用されています。以下のような分野での研究が進められています：

1. 内分泌学とGH分泌の調節

• GHRP-6よりも強力にGH分泌を誘導
• GH軸の反応性を評価する研究に有用
• 成長ホルモン欠乏症モデルで使用

2. 心血管研究

• 心筋梗塞後のマウスモデルで心保護効果を示す
• 心線維症や心室リモデリングの軽減、心機能改善に寄与
• 心筋のグレリン受容体との相互作用あり

3. 筋肉減少とサルコペニア

• 除脂肪体重増加とタンパク質合成の促進
• カヘキシアモデルで筋肉の分解を抑制
• 加齢に伴う筋肉喪失への対策として研究

4. 骨代謝研究

• 骨芽細胞の増殖および骨密度指標の向上を促す
• 骨粗しょう症や骨折治癒に関する研究対象

5. 脂質および代謝研究

• IGF-1およびグルコース代謝の調節に寄与
• 他のGHRPと比較してインスリンへの影響が少ない
• 脂肪細胞分化と脂質代謝に関する研究対象

6. 神経保護作用

• 神経変性疾患モデル（アルツハイマー病・パーキンソン病）における初期研究
• 酸化ストレスおよび炎症応答を調節する可能性

薬物動態と安定性

• 吸収：皮下または腹腔内投与で迅速に作用開始（動物モデル）
• 分布：全身的な作用（下垂体、心臓、肝臓など）
• 代謝：主に肝臓および腎臓を経由して代謝される（詳細な代謝経路は未解明）
• 安定性：凍結乾燥状態では高い安定性。再構成後の凍結・解凍は避けること

調製および使用方法

供給形態：凍結乾燥粉末

再構成方法：

• 滅菌生理食塩水（0.9%）またはバクテリオスタティックウォーターで再構成
• in vitro 使用にはDMSOまたは酢酸も使用可能
• 希釈濃度は実験設計に基づいて調整（例：1 mg/mL）

保存指針：

• 乾燥状態：−20°Cで最大24ヶ月保存可能
• 再構成後：4°Cで保存し、7〜10日以内に使用
• 光と湿気を避けること

品質管理

各ロットは厳格な品質検査を実施：

• HPLC（高速液体クロマトグラフィー）：純度 ≥99% を確認
• 質量分析（MS）：分子の同一性と完全性を確認
• アミノ酸分析：配列組成の検証
• エンドトキシン試験：細胞培養への適合性を保証
• 微生物検査：バクテリアおよびカビの汚染なし

COA（分析証明書）とHPLCクロマトグラムは要望に応じて提供可能です。

他のGHRPとの比較

安全性と取扱注意事項

• 用途：研究目的専用。ヒトや動物への使用は承認されていません。
• 取扱時の注意：手袋、白衣、保護眼鏡などの個人用保護具（PPE）を使用
• 廃棄方法：地域の化学廃棄物処理規定に従って処理

規制に関する免責事項

Hexarelin は、FDA、EMA、またはその他の規制当局によりヒトまたは動物用医薬品として承認されていません。研究用（in vitro、ex vivo、動物研究）にのみ使用可能です。IACUCなどのガイドラインに準拠することが必要です。

研究者は、ペプチドの取扱いおよび廃棄において、すべての法的および機関の規制を順守する責任があります。

結論

Hexarelin は、GHS-R1a 受容体を強力に刺激する安定性・純度の高い成長ホルモン分泌促進ペプチドです。心血管・内分泌分野を含むさまざまな研究用途に理想的なツールであり、特に純度、安定性、生物活性が求められる実験において優れた選択肢となります。

Hexarelin – उच्च-शुद्धता अनुसंधान पेप्टाइड (≥99% HPLC) – केवल प्रयोगशाला उपयोग के लिए

उत्पाद अवलोकन

उत्पाद नाम: Hexarelin
अन्य नाम: Examorelin, Hexarelin Acetate
CAS नंबर: 140703-51-1
आणविक सूत्र: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
आणविक भार: 887.18 g/mol
शुद्धता: ≥99% (HPLC द्वारा सत्यापित)
रूप: सफेद से ऑफ-व्हाइट लियोफिलाइज़्ड पाउडर
भंडारण: -20°C (दीर्घकालीन); 2–8°C (अल्पकालीन, <7 दिन)
घुलनशीलता: स्टेराइल पानी, एसिटिक एसिड या DMSO में घुलनशील
उद्देश्य: केवल प्रयोगशाला अनुसंधान हेतु। मानव या पशु उपयोग के लिए नहीं।

परिचय

Hexarelin, जिसे Examorelin भी कहा जाता है, एक सिंथेटिक पेप्टाइड है जो ग्रोथ हार्मोन-रिलीज़िंग पेप्टाइड्स (GHRPs) के परिवार से संबंधित है। संरचनात्मक रूप से यह GHRP-6 के समान है, लेकिन इसे अधिक शक्तिशाली और लंबे समय तक प्रभावी माना जाता है। यह ग्रोथ हार्मोन सीक्रेटागॉग रिसेप्टर (GHS-R1a) से बंधता है और डोज़-निर्भर तरीके से पिट्यूटरी ग्रंथि से ग्रोथ हार्मोन (GH) के स्राव को उत्तेजित करता है।

अपनी सुसंगत प्रोफ़ाइल और जैविक शक्ति के कारण, Hexarelin का उपयोग एंडोक्राइनोलॉजी, कार्डियोप्रोटेक्शन, मेटाबॉलिज़्म, मसल वेस्टिंग तथा पेप्टाइड फ़ार्माकोलॉजी के अन्य क्षेत्रों में प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में व्यापक रूप से किया जाता है।

रासायनिक संरचना और गुण

• सीक्वेंस: His-D-2-Me-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂
• पेप्टाइड वर्ग: हेक्सापेप्टाइड
• लक्षित रिसेप्टर: GHS-R1a
• फ़ार्माकोलॉजिकल प्रोफ़ाइल: नॉन-GHRH मिमेटिक; घ्रेलिन-सदृश मार्गों के माध्यम से कार्य करता है
• हाफ-लाइफ़: लगभग 70 मिनट (इन विट्रो)
• स्थिरता: उचित भंडारण में लियोफिलाइज़्ड रूप में स्थिर। पुनर्गठित घोल 4°C पर रखने पर 7 दिनों के भीतर उपयोग करें।

क्रिया-विधि (Mechanism of Action)

Hexarelin, अंतर्जात पेप्टाइड घ्रेलिन की नकल करते हुए, एंटीरियर पिट्यूटरी और हाइपोथैलेमस में पाए जाने वाले GHS-R1a रिसेप्टर से बंधता है। यह इंटरैक्शन GHRH (ग्रोथ हार्मोन-रिलीज़िंग हार्मोन) से स्वतंत्र होकर GH के स्राव को उत्तेजित करता है।

अन्य कुछ GHRPs के विपरीत, Hexarelin पर सोमैटोस्टैटिन का प्रभाव कम होता है, जिससे GH का अधिक निरंतर स्राव संभव होता है। लंबे समय तक संपर्क में डिसेंसिटाइज़ेशन देखा जा सकता है—जो अनुसंधान में डोज़िंग शेड्यूल समझने के लिए महत्वपूर्ण है।

अनुसंधान अनुप्रयोग

Hexarelin का अध्ययन विभिन्न इन विट्रो और पशु मॉडल प्रणालियों में किया गया है। प्रमुख अनुसंधान क्षेत्र:

1. एंडोक्राइनोलॉजी और ग्रोथ हार्मोन विनियमन

• GHRP-6 की तुलना में अधिक शक्तिशाली GH उत्तेजना।
• प्रयोगात्मक सेट-अप में GH अक्ष की प्रतिक्रिया के आकलन हेतु उपयोगी।
• GH-अल्पता मॉडलों में GH उत्तेजना के मॉडल के रूप में अध्ययन।

2. हृदय-वाहिकीय अनुसंधान

• मायोकार्डियल इन्फ़ार्क्शन के बाद कृंतक मॉडलों में कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव।
• कार्डियक फ़ाइब्रोसिस, वेंट्रिकुलर रीमॉडलिंग में मॉड्यूलेशन और बाएँ वेंट्रिकल की इजेक्शन फ़्रैक्शन में सुधार।
• हृदय ऊतक में घ्रेलिन रिसेप्टर्स के साथ इंटरैक्शन—हार्ट फ़ेल्योर मॉडलों में चिकित्सीय रुचि।

3. मसल वेस्टिंग और सार्कोपीनिया

• लीन बॉडी मास और प्रोटीन सिंथेसिस में वृद्धि।
• कैशेक्सिया मॉडलों में मांसपेशी कैटाबोलिज़्म का निषेध।
• उम्र-संबंधित मांसपेशी ह्रास से निपटने हेतु संभावित एजेंट के रूप में अध्ययन।

4. अस्थि (हड्डी) चयापचय

• ऑस्टियोब्लास्ट प्रसार और बोन डेंसिटी मार्कर्स को उत्तेजित कर सकता है।
• ऑस्टियोपोरोसिस और फ़्रैक्चर हीलिंग से जुड़े अध्ययनों में विचाराधीन।

5. मेटाबॉलिक और वसा ऊतक अनुसंधान

• कृंतक अध्ययनों में IGF-1 स्तर और ग्लूकोज़ मेटाबॉलिज़्म में परिवर्तन।
• अन्य GHRPs की तुलना में इंसुलिन पर न्यूनतम प्रभाव।
• एडिपोजेनेसिस और लिपिड मेटाबॉलिज़्म पर प्रभावों का अध्ययन।

6. न्यूरोप्रोटेक्शन

• न्यूरोडीजेनेरेटिव मॉडलों (जैसे अल्ज़ाइमर, पार्किंसन) में प्रारंभिक-स्तर के अध्ययन।
• ऑक्सिडेटिव स्ट्रेस और सूजन के मॉड्यूलेशन की संभावना।

फ़ार्माकोकिनेटिक्स और स्थिरता

• अवशोषण: आमतौर पर इंजेक्टेबल रूपों में अध्ययन; कृंतक मॉडलों में सबक्यूटेनियस या इंट्रापेरिटोनियल प्रशासन पर त्वरित शुरुआत।
• वितरण: पिट्यूटरी, हृदय और यकृत सहित प्रणालीगत गतिविधि।
• मेटाबॉलिज़्म: यकृत और गुर्दे के मार्गों से क्लियरेंस; मेटाबोलाइट्स पूरी तरह स्पष्ट नहीं।
• स्थिरता: लियोफिलाइज़्ड रूप में अत्यधिक स्थिर। पुनर्गठन के बाद बार-बार फ़्रीज़-थॉ से बचें।

फ़ॉर्मुलेशन और तैयारी

Hexarelin सामान्यतः लियोफिलाइज़्ड पाउडर के रूप में आपूर्ति किया जाता है।

पुनर्गठन निर्देश:

• स्टेराइल बैक्टीरियोस्टैटिक पानी या 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल से पुनर्गठित करें।
• इन विट्रो उपयोग हेतु: अधिक घुलनशीलता के लिए DMSO या एसिटिक एसिड में घोलें।
• सांद्रता प्रयोगात्मक डिज़ाइन के अनुसार तय करें (उदा., 1 mg/mL स्टॉक सॉल्यूशन)।

भंडारण दिशानिर्देश:

• लियोफिलाइज़्ड रूप: -20°C पर 24 महीनों तक।
• पुनर्गठित रूप: 4°C पर रखें और 7–10 दिनों में उपयोग करें।
• प्रकाश और नमी से सुरक्षित रखें।

गुणवत्ता नियंत्रण

प्रत्येक बैच पर कठोर गुणवत्ता परीक्षण किए जाते हैं, जिनमें शामिल हैं:

• HPLC: ≥99% शुद्धता की पुष्टि।
• मास स्पेक्ट्रोमेट्री (MS): आणविक पहचान और अखंडता की पुष्टि।
• अमीनो एसिड विश्लेषण: सीक्वेंस संरचना का सत्यापन।
• एंडोटॉक्सिन परीक्षण: सेल-कल्चर अनुप्रयोगों के लिए उपयुक्तता।
• माइक्रोबियल परीक्षण: बैक्टीरिया और फंगल संदूषण से मुक्त।

प्रत्येक बैच के साथ COA और HPLC क्रोमैटोग्राम अनुरोध पर उपलब्ध कराए जाते हैं।

अन्य GHRPs से तुलना

सुरक्षा और हैंडलिंग

• उद्देश्य: केवल अनुसंधान के लिए। मानव, चिकित्सीय, पशु या घरेलू उपयोग हेतु स्वीकृत नहीं।
• हैंडलिंग: उपयुक्त PPE का उपयोग करें—दस्ताने, लैब कोट, और आँखों की सुरक्षा।
• निपटान: स्थानीय नियमों के अनुसार खतरनाक रासायनिक अपशिष्ट के रूप में निपटान करें।

नियामक अस्वीकरण

Hexarelin को FDA, EMA या किसी अन्य नियामक संस्था द्वारा मानव या पशु उपयोग के लिए स्वीकृति प्राप्त नहीं है। यह केवल इन विट्रो, एक्स विवो या पशु अनुसंधान के लिए है, जिसे IACUC या समकक्ष दिशानिर्देशों के अंतर्गत किया जाना चाहिए।

अनुसंधान पेप्टाइड्स के हैंडलिंग और निपटान में संस्थागत और सरकारी नियमों का पालन अनिवार्य है।

निष्कर्ष

Hexarelin एक शक्तिशाली, स्थिर और अत्यधिक शुद्ध ग्रोथ हार्मोन सीक्रेटागॉग पेप्टाइड है, जो विविध अनुसंधान अनुप्रयोगों के लिए उपयुक्त है। इसकी प्रमाणित शुद्धता (≥99% HPLC), सुव्यवस्थित रिसेप्टर इंटरैक्शन और कार्डियोवैस्कुलर व एंडोक्राइन मॉडलों में आशाजनक परिणामों के कारण, Hexarelin पेप्टाइड फ़ार्माकोलॉजी, मसल बायोलॉजी और उससे आगे के क्षेत्रों में प्रयोगशालाओं के लिए एक मूल्यवान उपकरण है।