Kisspeptin-10 (KP-10) – Nur zur Laborverwendung, HPLC ≥ 99% Reinheit

Einführung

Kisspeptin-10 (KP-10) ist ein biologisch aktives Dekapeptid, das vom KISS1-Gen abgeleitet ist, das eine Familie von Peptiden kodiert, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der reproduktiven Physiologie spielen. Als das kürzeste biologisch aktive Fragment des Kisspeptins behält KP-10 die volle Aktivität bei der Bindung an den G-Protein-gekoppelten Rezeptor GPR54 (auch bekannt als KISS1R) bei. Dieses Peptid wird häufig in der Laborforschung eingesetzt, um Mechanismen im Zusammenhang mit der hypothalamisch-hypophysär-gonadalen (HPG) Achse, der reproduktiven Endokrinologie und zellulären Signalwegen zu untersuchen.

Hergestellt nach strengen HPLC-Reinigungsstandards, erreicht das hier angebotene Kisspeptin-10 eine Reinheit von ≥ 99%, was eine qualitativ hochwertige Reproduzierbarkeit für Laborexperimente gewährleistet. Es ist ausschließlich für Forschungszwecke bestimmt und nicht für den menschlichen oder tierischen Gebrauch geeignet.

Struktureller Überblick

Kisspeptin-10 ist ein 10-Aminosäure-Peptid mit folgender Sequenz:

Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

Diese Sequenz stellt die Kernfunktionseinheit dar, die für die Aktivierung des KISS1R-Rezeptors verantwortlich ist. KP-10 zeigt eine starke agonistische Rezeptoraktivität und löst nachgeschaltete Signalwege wie den Phospholipase-C-(PLC)/Inositoltrisphosphat-(IP3)/Calcium-Weg aus, der eine zentrale Rolle bei der Modulation der Freisetzung des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH) aus hypothalamischen Neuronen spielt.

Molekulargewicht: 1.433,6 Da

Molekularformel: C68H86N16O12

Sequenz: Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

Wirkmechanismus

Kisspeptin-10 wirkt hauptsächlich durch Bindung an den KISS1-Rezeptor, einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR). Nach der Rezeptoraktivierung initiiert KP-10 intrazelluläre Signalwege, die die Hormonsekretion und Zellfunktionen regulieren:

• GnRH-Neuronenaktivierung: KP-10 stimuliert hypothalamische Neuronen zur Freisetzung von GnRH, das ein zentraler Regulator der Ausschüttung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) aus der Vorderlappenhypophyse ist.
• Endokrine Modulation: KP-10 beeinflusst indirekt die Produktion von Sexualsteroiden (z. B. Östrogen und Testosteron) durch Modulation der HPG-Achse.
• Signaltransduktion: Die Bindung von KP-10 an KISS1R löst die Mobilisierung von intrazellulärem Calcium, die Phosphorylierung von ERK1/2 und andere nachgeschaltete Signalwege aus, die für die Forschung in der reproduktiven Physiologie entscheidend sind.

Anwendungen in der Laborforschung

Kisspeptin-10 hat sich aufgrund seiner hohen Potenz und seines gut charakterisierten Wirkmechanismus als leistungsfähiges Werkzeug in der wissenschaftlichen Forschung etabliert. Wichtige Laboranwendungen umfassen:

1. Studien zur Reproduktionsbiologie

• Untersuchung der Regulation der hypothalamisch-hypophysär-gonadalen (HPG) Achse.
• Untersuchung der Mechanismen des Pubertätsbeginns in Säugetiermodellen.
• Analyse hormoneller Rückkopplungsschleifen bei der Ausschüttung von GnRH, LH und FSH.

2. Krebs- und Metastaseforschung

• Kisspeptine sind natürliche Metastasehemmer. KP-10 wird verwendet, um die Zellmigration, Invasion und Hemmung der Metastasierung von Krebszellen in vitro zu untersuchen.
• Verständnis der molekularen Grundlagen der KISS1/KISS1R-Signalübertragung in der Tumorbiologie.

3. Neuroendokrinologie

• Erforschung der Rolle von KP-10 in der hypothalamischen Funktion und der neuronalen Signalübertragung.
• Untersuchung der Interaktion zwischen Kisspeptin und anderen Neuropeptiden wie Neurokinin B und Dynorphin im Nucleus arcuatus.

4. Arzneimittelentwicklung und Screening

• KP-10 wird als Referenzligand in Hochdurchsatz-Screening-Assays zur Untersuchung von KISS1R eingesetzt.
• Entwicklung neuer Agonisten oder Antagonisten für reproduktive und metabolische Störungen.

5. In-vitro- und Ex-vivo-Experimente

• Anwendung in Zellkulturen zur Stimulation von GnRH-exprimierenden Neuronen.
• Einsatz in organotypischen Schnittkulturen zur funktionellen Kartierung kisspeptin-reaktiver Schaltkreise.

Vorteile von KP-10 für die Laboranwendung

• Hohe Reinheit: HPLC ≥ 99 % gewährleistet minimale Interferenzen durch Peptidverunreinigungen und liefert zuverlässige, reproduzierbare Ergebnisse.
• Potenz: KP-10 behält trotz seines verkürzten Peptidfragments die volle Rezeptoragonistenaktivität bei und ermöglicht robuste physiologische Reaktionen bei niedrigen Konzentrationen.
• Vielseitigkeit: Kann in verschiedenen experimentellen Formaten eingesetzt werden, einschließlich zellbasierter Assays, Gewebekulturen und biochemischer Studien.
• Löslichkeit: Leicht löslich in wässrigen Puffern oder sterilem Wasser, was die Anwendung in diversen Laborprotokollen erleichtert.
• Stabilität: Bei sachgerechter Lagerung behält KP-10 über lange Zeiträume seine Aktivität, was konsistente Forschungsergebnisse sicherstellt.

Handhabung und Lagerung

Kisspeptin-10 ist ein Peptid für Forschungszwecke und erfordert sorgfältige Handhabung, um seine biologische Aktivität zu erhalten:

• Lagerbedingungen:
  • Lyophilisiertes Peptid: bei -20 °C oder kälter lagern.
  • Rekonstituierte Lösungen: bei -80 °C in Aliquots lagern, um wiederholte Einfrier- und Auftauzyklen zu vermeiden.
• Lösungsmittel-Empfehlungen: Steriles Wasser oder 0,1 % Essigsäure wird für die Erstlösung empfohlen. Wiederholte Exposition gegenüber extremen pH-Werten oder längere Lagerung bei Raumtemperatur vermeiden.
• Sicherheitsaspekte: KP-10 ist nur für Laborforschung vorgesehen und sollte unter üblichen Laborvorschriften gehandhabt werden (Handschuhe, Laborkittel, Schutzbrille). Nicht einnehmen, einatmen oder an Menschen oder Tiere verabreichen.

Analytische Qualitätskontrolle

Das hier angebotene Kisspeptin-10 wird streng mittels Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) charakterisiert, um folgende Kriterien sicherzustellen:

• Reinheit ≥ 99 %
• Überprüfung des korrekten Molekulargewichts mittels Massenspektrometrie
• Nachweis der Abwesenheit von Verunreinigungen oder Abbauprodukten
• HPLC-Chromatogramme zeigen einen dominanten Peak, der KP-10 entspricht, wodurch Identität und Reinheit bestätigt werden.

Diese strenge Qualitätskontrolle garantiert, dass die biologische Aktivität des Peptids zwischen den Chargen konsistent bleibt.

Verwandte Peptide und Forschungs-Vergleiche

Forscher vergleichen KP-10 häufig mit anderen Kisspeptin-Isoformen und -Analoga:

• Kisspeptin-54 (KP-54): Vollständiges Peptid, höheres Molekulargewicht, längere Halbwertszeit.
• Kisspeptin-13 (KP-13): Etwas kürzeres Fragment, behält KISS1R-Agonistenaktivität bei.
• Kisspeptin-14 (KP-14): Zwischenfragment, nützlich für Rezeptorbindungsstudien.

KP-10 bleibt die bevorzugte Wahl für Experimente, die hohe Rezeptorpotenz bei minimaler Peptidlänge erfordern.

Empfohlene Laborprotokolle

• In-vitro-Zellkultur:
  • Peptid-Stammlösung (1 mM) in sterilem Wasser oder Puffer vorbereiten.
  • Auf Arbeitskonzentrationen (1–100 nM) verdünnen, abhängig von der Empfindlichkeit des Assays.
  • Mit GnRH-produzierenden Zelllinien inkubieren, um hormonelle Reaktionen oder Signalwegaktivierungen zu beobachten.
• Ex-vivo-Gewebestudien:
  • KP-10 auf hypothalamische Schnittpräparate anwenden, um die Aktivität von GnRH-Neuronen zu beurteilen.
  • Nachgeschaltete LH- oder FSH-Sekretion in Organ-Kulturen überwachen.
• Rezeptorbindungsstudien:
  • KP-10 mit fluoreszierenden oder radioaktiven Markern für Rezeptorbindungsassays kennzeichnen.
  • Affinität und Potenz im Vergleich zu anderen Kisspeptin-Isoformen vergleichen.

Sicherheits- und regulatorische Hinweise

• Nur für Forschungszwecke: KP-10 ist nicht für die Verabreichung an Menschen oder Tiere vorgesehen.
• Laborsicherheit: Immer mit Standard-Sicherheitsverfahren arbeiten, einschließlich Handschuhen und Schutzbrille.
• Entsorgung: Peptidlösungen und Materialien gemäß den institutionellen Vorschriften für gefährliche Abfälle entsorgen.

Zusammenfassung

Kisspeptin-10 ist ein hochwirksames, biologisch aktives Dekapeptid, das vom KISS1-Gen abgeleitet ist und speziell für Laborforschung entwickelt wurde. Seine hohe Reinheit (≥ 99 % durch HPLC) gewährleistet zuverlässige Ergebnisse in Studien zur Reproduktionsbiologie, Neuroendokrinologie, Krebsforschung und Rezeptorpharmakologie. KP-10 dient als Standardwerkzeug zur Untersuchung von KISS1R-Signalübertragung, GnRH-Modulation und peptidbasierter therapeutischer Erforschung in präklinischen Modellen.

Mit sorgfältiger Qualitätskontrolle, verifizierten HPLC-Profilen und robuster biologischer Aktivität stellt Kisspeptin-10 ein Premium-Forschungspeptid für Wissenschaftler dar, die die komplexen Mechanismen der reproduktiven Physiologie und zellulären Signalwege untersuchen.

Kisspeptin-10 (KP-10) – Usage strictement en laboratoire, pureté HPLC ≥ 99 %

Introduction

Kisspeptin-10 (KP-10) est un décapeptide biologiquement actif dérivé du gène KISS1, qui code une famille de peptides connus pour leur rôle crucial dans la régulation de la physiologie reproductive. En tant que plus court fragment biologiquement actif de la kisspeptine, le KP-10 conserve une activité complète dans la liaison au récepteur couplé aux protéines G GPR54 (également connu sous le nom de KISS1R). Ce peptide est largement utilisé dans la recherche en laboratoire pour étudier les mécanismes liés à l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG), à l’endocrinologie reproductive et aux voies de signalisation cellulaire.

Produit selon des standards stricts de purification HPLC, le Kisspeptin-10 proposé ici atteint une pureté ≥ 99 %, garantissant une reproductibilité de haute qualité pour les expériences en laboratoire. Il est destiné uniquement à des fins de recherche et n’est pas destiné à un usage humain ou animal.

Vue d’ensemble structurale

Kisspeptin-10 est un peptide de 10 acides aminés avec la séquence suivante :

Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

Cette séquence représente le domaine fonctionnel central responsable de l’activation du récepteur KISS1R. Le KP-10 présente une forte activité agoniste du récepteur et déclenche des cascades de signalisation en aval telles que la voie phospholipase C (PLC)/inositol triphosphate (IP3)/calcium, qui joue un rôle central dans la modulation de la libération de l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) par les neurones hypothalamiques.

Poids moléculaire : 1 433,6 Da

Formule moléculaire : C68H86N16O12

Séquence : Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

Mécanisme d’action

Kisspeptin-10 agit principalement en se liant au récepteur KISS1, un récepteur couplé aux protéines G (GPCR). Après activation du récepteur, le KP-10 initie des voies de signalisation intracellulaires qui régulent la sécrétion hormonale et les fonctions cellulaires :

• Activation des neurones GnRH : le KP-10 stimule les neurones hypothalamiques pour libérer la GnRH, qui est un régulateur clé de la sécrétion de l’hormone lutéinisante (LH) et de l’hormone folliculo-stimulante (FSH) par l’hypophyse antérieure.
• Modulation endocrine : le KP-10 influence indirectement la production de stéroïdes sexuels (p. ex., œstrogènes et testostérone) via la modulation de l’axe HPG.
• Transduction du signal : l’engagement de KISS1R par le KP-10 déclenche la mobilisation du calcium intracellulaire, la phosphorylation d’ERK1/2 et d’autres voies en aval critiques pour la recherche en physiologie reproductive.

Applications en recherche en laboratoire

Kisspeptin-10 est devenu un outil puissant pour la recherche scientifique en raison de sa grande puissance et de son mécanisme bien caractérisé. Les principales applications en laboratoire incluent :

1. Études en biologie de la reproduction

• Investigation de la régulation de l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG).
• Étude des mécanismes du début de la puberté chez les modèles mammifères.
• Analyse des boucles de rétroaction hormonale dans la sécrétion de GnRH, LH et FSH.

2. Recherche sur le cancer et les métastases

• Les kisspeptines sont des inhibiteurs naturels de la métastase. Le KP-10 est utilisé pour étudier la migration des cellules cancéreuses, l’invasion et l’inhibition de la métastase in vitro.
• Compréhension des bases moléculaires de la signalisation KISS1/KISS1R dans la biologie tumorale.

3. Neuroendocrinologie

• Exploration du rôle du KP-10 dans la fonction hypothalamique et la signalisation neuronale.
• Étude de l’interaction entre la kisspeptine et d’autres neuropeptides tels que la neurokinine B et la dynorphine dans le noyau arqué.

4. Découverte et criblage de médicaments

• Le KP-10 est utilisé comme ligand de référence dans les tests de criblage à haut débit ciblant KISS1R.
• Développement de nouveaux agonistes ou antagonistes pour les troubles reproductifs et métaboliques.

5. Expériences in vitro et ex vivo

• Application dans des cultures cellulaires pour stimuler les neurones exprimant GnRH.
• Utilisation dans des cultures de tranches organotypiques pour la cartographie fonctionnelle des circuits réactifs à la kisspeptine.

Avantages du KP-10 pour l’utilisation en laboratoire

• Haute pureté : HPLC ≥ 99 % assure une interférence minimale des impuretés peptidiques et fournit des résultats expérimentaux fiables et reproductibles.
• Puissance : le KP-10 conserve une activité complète d’agoniste du récepteur malgré la réduction de la longueur du peptide, permettant des réponses physiologiques robustes à de faibles concentrations.
• Polyvalence : peut être appliqué dans plusieurs formats expérimentaux, y compris les tests cellulaires, les cultures tissulaires et les études biochimiques.
• Solubilité : facilement soluble dans des tampons aqueux ou de l’eau stérile pour injection, facilitant l’application dans divers protocoles de laboratoire.
• Stabilité : correctement conservé, le KP-10 maintient son activité sur de longues périodes, garantissant des résultats de recherche cohérents.

Manipulation et stockage

Kisspeptin-10 est un peptide de qualité recherche nécessitant une manipulation soigneuse pour préserver son activité biologique :

• Conditions de stockage :
  • Peptide lyophilisé : conserver à -20 °C ou moins.
  • Solutions reconstituées : conserver à -80 °C en aliquotes pour éviter les cycles répétés de congélation/décongélation.
• Recommandations de solvant : l’eau stérile ou l’acide acétique à 0,1 % est recommandée pour la solubilisation initiale. Éviter l’exposition répétée à des pH extrêmes ou au stockage prolongé à température ambiante.
• Considérations de sécurité : le KP-10 est destiné uniquement à la recherche en laboratoire et doit être manipulé selon les précautions de laboratoire standard (gants, blouse, lunettes de protection). Ne pas ingérer, inhaler ou administrer à des humains ou des animaux.

Contrôle analytique de la qualité

Le Kisspeptin-10 fourni ici est rigoureusement caractérisé par chromatographie liquide haute performance (HPLC) pour garantir :

• Pureté ≥ 99 %
• Masse moléculaire correcte vérifiée par spectrométrie de masse
• Absence de contaminants ou de produits de dégradation détectables
• Les chromatogrammes HPLC montrent un pic dominant correspondant au KP-10, confirmant son identité et sa pureté.

Un contrôle qualité aussi strict garantit que l’activité biologique du peptide est cohérente entre les lots.

Peptides apparentés et comparaisons de recherche

Les chercheurs comparent souvent le KP-10 avec d’autres isoformes et analogues de kisspeptine :

• Kisspeptin-54 (KP-54) : peptide complet, poids moléculaire plus élevé, demi-vie plus longue.
• Kisspeptin-13 (KP-13) : fragment légèrement plus court, conserve l’activité agoniste KISS1R.
• Kisspeptin-14 (KP-14) : fragment intermédiaire, utile pour les études de liaison au récepteur.

Le KP-10 reste le choix préféré pour les expériences nécessitant une forte puissance du récepteur avec une longueur minimale de peptide.

Protocoles de laboratoire recommandés

• Culture cellulaire in vitro :
  • Préparer une solution mère de peptide (1 mM) dans de l’eau stérile ou un tampon.
  • Diluer aux concentrations de travail (1–100 nM) selon la sensibilité du test.
  • Incuber avec des lignées cellulaires productrices de GnRH pour observer la réponse hormonale ou l’activation des voies de signalisation.
• Études tissulaires ex vivo :
  • Appliquer le KP-10 sur des tranches hypothalamiques pour évaluer l’activité des neurones GnRH.
  • Surveiller la sécrétion de LH ou FSH en aval dans les cultures d’organes.
• Études de liaison au récepteur :
  • Marquer le KP-10 avec des étiquettes fluorescentes ou radioactives pour des tests de liaison au récepteur.
  • Comparer l’affinité et la puissance avec d’autres isoformes de kisspeptine.

Consignes de sécurité et réglementaires

• Usage strictement en laboratoire : le KP-10 n’est pas destiné à l’administration humaine ou vétérinaire.
• Sécurité en laboratoire : toujours manipuler selon les procédures de sécurité standard, y compris avec gants et lunettes de protection.
• Élimination : éliminer les solutions peptidiques et le matériel selon les protocoles institutionnels de gestion des déchets dangereux.

Résumé

Kisspeptin-10 est un décapeptide hautement puissant et biologiquement actif, dérivé du gène KISS1, spécialement conçu pour la recherche en laboratoire. Sa haute pureté (≥ 99 % par HPLC) assure des résultats fiables dans les études sur la biologie de la reproduction, la neuroendocrinologie, la recherche sur le cancer et la pharmacologie des récepteurs. Le KP-10 sert d’outil standard pour l’étude de la signalisation KISS1R, de la modulation de la GnRH et de l’exploration thérapeutique basée sur les peptides dans les modèles précliniques.

Avec un contrôle qualité méticuleux, des profils HPLC vérifiés et une activité biologique robuste, le Kisspeptin-10 représente un peptide de recherche premium pour les scientifiques explorant les mécanismes complexes de la physiologie reproductive et des voies de signalisation cellulaire.

Kisspeptin-10 – Descripción del Producto

Introducción a Kisspeptin-10

Kisspeptin-10 es un péptido sintético que pertenece a la familia de las kisspeptinas, una serie de péptidos codificados por el gen KISS1. Este gen desempeña un papel crucial en la regulación de la reproducción, la función endocrina y varios procesos fisiológicos. Kisspeptin-10 es un fragmento más corto de kisspeptina, compuesto por diez aminoácidos, y se ha utilizado ampliamente en contextos científicos para investigar su impacto en la señalización endocrina y los mecanismos neurobiológicos.

La kisspeptina, en general, se conoce como un potente regulador de la liberación de gonadotropinas, actuando principalmente a través de su interacción con el receptor GPR54 (KISS1R). A través de esta unión, inicia cascadas de señalización responsables de la regulación del eje hipotálamo-hipófisis-gónadas (HPG).

Propiedades químicas y estructurales de Kisspeptin-10

Kisspeptin-10 es un decapéptido, lo que significa que consiste en diez aminoácidos unidos en una secuencia específica que conserva su capacidad para unirse eficazmente al receptor kisspeptin. A pesar de ser una versión truncada de la kisspeptina completa, mantiene una fuerte bioactividad, lo que lo convierte en una herramienta valiosa en estudios científicos.

• Nombre del péptido: Kisspeptin-10
• Secuencia de aminoácidos: Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH₂
• Mecanismo de acción: Activación del receptor KISS1R (GPR54)
• Naturaleza: Péptido sintético diseñado para fines de investigación

La naturaleza simplificada de Kisspeptin-10 permite una mayor estabilidad y facilita su uso en diferentes configuraciones experimentales.

Rol fisiológico en la reproducción

Kisspeptin-10 desempeña un papel vital en la señalización reproductiva. Se ha identificado como un iniciador clave en la pubertad, ya que estimula la liberación de hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) desde el hipotálamo. Esta liberación desencadena la producción de hormonas reproductivas posteriores: hormona luteinizante (LH) y hormona foliculoestimulante (FSH).

Funciones principales en la reproducción:

1. Inicio de la pubertad: Kisspeptin-10 es crucial para la activación de GnRH, lo que marca el inicio de la maduración reproductiva.
2. Ciclo menstrual: Facilita la regulación de la ovulación mediante el control de LH y FSH.
3. Fertilidad masculina y femenina: Contribuye a la producción de esperma en los hombres y a la maduración de óvulos en las mujeres.

Implicaciones endocrinas

Más allá de su papel en la reproducción, Kisspeptin-10 también influye en diferentes procesos endocrinos:

• Función hipotalámica: Ayuda a coordinar la señalización hormonal en el eje HPG.
• Metabolismo: Estudios sugieren que puede tener efectos indirectos en la regulación energética.
• Interacción hormonal: Kisspeptin-10 interactúa con varias hormonas reproductivas, lo que lo convierte en un componente esencial del equilibrio endocrino.

Uso en investigación

En los entornos científicos, Kisspeptin-10 se utiliza como herramienta de investigación para explorar múltiples áreas, incluyendo:

• Neuroendocrinología
• Regulación de la fertilidad
• Estudio de trastornos puberales (pubertad precoz o retrasada)
• Función del hipotálamo en la reproducción
• Investigaciones metabólicas relacionadas con la señalización hormonal

Características clave de Kisspeptin-10

1. Péptido sintético diseñado para su estabilidad y eficacia en experimentos.
2. Alta pureza, lo que garantiza resultados consistentes en la investigación.
3. Secuencia activa corta (10 aminoácidos), lo que permite la retención de la bioactividad principal.
4. Amplia aplicabilidad en los campos de endocrinología, reproducción y neurociencia.

Perspectivas científicas

La investigación de Kisspeptin-10 ha crecido rápidamente debido a su fuerte conexión con la función reproductiva. La kisspeptina ha sido descrita como el “interruptor maestro” de la reproducción, y Kisspeptin-10, siendo un fragmento activo, sirve como herramienta crítica para:

• Avanzar en la comprensión de los trastornos relacionados con la fertilidad.
• Desarrollar potenciales intervenciones terapéuticas.
• Profundizar en el papel de la señalización del hipotálamo en la homeostasis endocrina.

Detalles moleculares de Kisspeptin-10

• Masa molecular: ~1302,45 g/mol
• Solubilidad: Soluble en agua y disolventes compatibles con péptidos
• Forma: Polvo liofilizado blanco a blanquecino
• Almacenamiento: Se recomienda mantener a -20°C para la estabilidad a largo plazo

Comparación con otras kisspeptinas

Kisspeptin-10 se diferencia de otras versiones más largas de kisspeptina, como Kisspeptin-54, pero sigue siendo altamente bioactivo. Esta versión más corta conserva el motivo crítico RF-amida, que es responsable de su unión eficaz al receptor KISS1R.

Ventajas de Kisspeptin-10 frente a las kisspeptinas más largas:

• Mayor estabilidad
• Facilidad de síntesis
• Potencia mantenida
• Aplicación más flexible en investigación

Importancia de Kisspeptin-10 en la ciencia moderna

El estudio de Kisspeptin-10 ha abierto nuevas puertas para comprender cómo el cuerpo regula los procesos reproductivos. Sus características específicas permiten a los científicos estudiar los desencadenantes moleculares de la pubertad y la fertilidad. Además, investigaciones emergentes sugieren que también puede tener efectos en el comportamiento y la regulación metabólica, lo que lo convierte en un péptido multifuncional en los entornos de investigación.

Almacenamiento y estabilidad

• Forma liofilizada: Estable durante meses cuando se almacena adecuadamente.
• Solución reconstituida: Para uso inmediato en investigación; puede conservarse a 2-8°C durante un corto periodo.
• Protección: Debe protegerse de ciclos repetidos de congelación y descongelación para preservar su integridad.

Conclusión

Kisspeptin-10 es un péptido valioso para la investigación científica en endocrinología, reproducción y neurociencia. Su papel como potente modulador del eje HPG lo convierte en una herramienta fundamental en estudios destinados a comprender los procesos reproductivos y su regulación. Con una alta estabilidad, bioactividad mantenida y un papel central en el inicio de la pubertad y la fertilidad, Kisspeptin-10 sigue siendo un recurso esencial en las investigaciones avanzadas.

Kisspeptin-10 (KP-10) – Wyłącznie do użytku laboratoryjnego, czystość HPLC ≥ 99 %

Wprowadzenie

Kisspeptin-10 (KP-10) jest biologicznie aktywnym dekapetydem pochodzącym z genu KISS1, który koduje rodzinę peptydów znanych ze swojej kluczowej roli w regulacji fizjologii reprodukcyjnej. Jako najkrótszy biologicznie aktywny fragment kisspeptyny, KP-10 zachowuje pełną aktywność wiązania z receptorem sprzężonym z białkiem G GPR54 (znanym również jako KISS1R). Ten peptyd jest szeroko stosowany w badaniach laboratoryjnych do badania mechanizmów związanych z osią podwzgórze–przysadka–gonady (HPG), endokrynologią reprodukcyjną oraz szlakami sygnalizacji komórkowej.

Wyprodukowany zgodnie z rygorystycznymi standardami oczyszczania HPLC, oferowany Kisspeptin-10 osiąga czystość ≥ 99 %, co zapewnia wysoką powtarzalność wyników w eksperymentach laboratoryjnych. Przeznaczony jest wyłącznie do celów badawczych i nie jest przeznaczony do stosowania u ludzi ani zwierząt.

Przegląd strukturalny

Kisspeptin-10 jest peptydem składającym się z 10 aminokwasów o następującej sekwencji:

Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

Ta sekwencja reprezentuje podstawową domenę funkcjonalną odpowiedzialną za aktywację receptora KISS1R. KP-10 wykazuje silną aktywność agonistyczną receptora i uruchamia kaskady sygnalizacyjne, takie jak szlak fosfolipazy C (PLC)/trójfosforanu inozytolu (IP3)/wapnia, który odgrywa kluczową rolę w modulacji uwalniania hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH) z neuronów podwzgórza.

Masa cząsteczkowa: 1 433,6 Da

Wzór cząsteczkowy: C68H86N16O12

Sekwencja: Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

Mechanizm działania

Kisspeptin-10 działa głównie poprzez wiązanie się z receptorem KISS1, receptorem sprzężonym z białkiem G (GPCR). Po aktywacji receptora KP-10 inicjuje wewnątrzkomórkowe szlaki sygnalizacyjne, które regulują wydzielanie hormonów i funkcje komórkowe:

• Aktywacja neuronów GnRH: KP-10 stymuluje neurony podwzgórza do uwalniania GnRH, który jest kluczowym regulatorem wydzielania hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH) z przedniego płata przysadki.
• Modulacja endokrynna: KP-10 pośrednio wpływa na produkcję steroidów płciowych (np. estrogenów i testosteronu) poprzez modulację osi HPG.
• Transdukcja sygnału: związanie KP-10 z KISS1R uruchamia mobilizację wapnia wewnątrzkomórkowego, fosforylację ERK1/2 i inne szlaki sygnalizacyjne niezbędne do badań nad fizjologią reprodukcyjną.

Zastosowania w badaniach laboratoryjnych

Kisspeptin-10 stał się potężnym narzędziem w badaniach naukowych ze względu na swoją wysoką aktywność i dobrze scharakteryzowany mechanizm działania. Główne zastosowania laboratoryjne obejmują:

1. Badania nad biologią reprodukcji

• Badanie regulacji osi podwzgórze–przysadka–gonady (HPG).
• Analiza mechanizmów początku dojrzewania płciowego w modelach ssaków.
• Badanie hormonalnych pętli sprzężenia zwrotnego w wydzielaniu GnRH, LH i FSH.

2. Badania nad rakiem i przerzutami

• Kisspeptyny są naturalnymi supresorami przerzutów. KP-10 stosowany jest do badania migracji komórek nowotworowych, inwazji i hamowania przerzutów in vitro.
• Zrozumienie molekularnych podstaw sygnalizacji KISS1/KISS1R w biologii nowotworów.

3. Neuroendokrynologia

• Badanie roli KP-10 w funkcji podwzgórza i sygnalizacji neuronalnej.
• Analiza interakcji pomiędzy kisspeptyną a innymi neuropeptydami, takimi jak neurokinina B i dynorfina w jądrze łukowatym.

4. Odkrywanie i badania przesiewowe leków

• KP-10 wykorzystywany jest jako ligand referencyjny w testach przesiewowych o dużej przepustowości ukierunkowanych na KISS1R.
• Opracowywanie nowych agonistów lub antagonistów dla zaburzeń reprodukcyjnych i metabolicznych.

5. Eksperymenty in vitro i ex vivo

• Stosowany w hodowlach komórkowych do stymulacji neuronów eksprymujących GnRH.
• Wykorzystywany w hodowlach skrawków tkankowych do funkcjonalnego mapowania obwodów reagujących na kisspeptynę.

Zalety KP-10 do użytku laboratoryjnego

• Wysoka czystość: HPLC ≥ 99 % zapewnia minimalne zakłócenia ze strony zanieczyszczeń peptydowych, gwarantując wiarygodne i powtarzalne wyniki eksperymentów.
• Moc działania: KP-10 zachowuje pełną aktywność agonisty receptora, mimo że jest skróconym fragmentem peptydu, umożliwiając wyraźne odpowiedzi fizjologiczne przy niskich stężeniach.
• Wszechstronność: może być stosowany w różnych formatach eksperymentalnych, w tym w testach komórkowych, hodowlach tkankowych i badaniach biochemicznych.
• Rozpuszczalność: łatwo rozpuszcza się w roztworach wodnych lub sterylnej wodzie, co ułatwia jego zastosowanie w różnych protokołach laboratoryjnych.
• Stabilność: prawidłowo przechowywany KP-10 zachowuje aktywność przez długi czas, zapewniając spójne wyniki badań.

Obsługa i przechowywanie

Kisspeptin-10 jest peptydem klasy badawczej, który wymaga starannej obsługi w celu zachowania aktywności biologicznej:

• Warunki przechowywania:
  • Peptyd liofilizowany: przechowywać w temperaturze -20 °C lub niższej.
  • Roztwory zrekonstruowane: przechowywać w -80 °C w alikwo­tach, aby uniknąć powtarzających się cykli zamrażania i rozmrażania.
• Zalecane rozpuszczalniki: sterylna woda lub 0,1 % kwas octowy zalecane są do początkowej solubilizacji. Należy unikać powtarzającej się ekspozycji na skrajne wartości pH lub długotrwałego przechowywania w temperaturze pokojowej.
• Środki ostrożności: KP-10 przeznaczony jest wyłącznie do badań laboratoryjnych i powinien być obsługiwany zgodnie ze standardowymi zasadami bezpieczeństwa (rękawice, fartuch laboratoryjny, okulary ochronne). Nie spożywać, nie wdychać ani nie podawać ludziom ani zwierzętom.

Kontrola jakości analitycznej

Dostarczany Kisspeptin-10 jest rygorystycznie charakteryzowany za pomocą wysokosprawnej chromatografii cieczowej (HPLC), aby zapewnić:

• Czystość ≥ 99 %
• Prawidłową masę cząsteczkową potwierdzoną spektrometrią mas
• Brak wykrywalnych zanieczyszczeń lub produktów degradacji
• Chromatogramy HPLC pokazują jeden dominujący pik odpowiadający KP-10, co potwierdza jego tożsamość i czystość.

Tak rygorystyczna kontrola jakości gwarantuje, że aktywność biologiczna peptydu pozostaje spójna między seriami.

Powiązane peptydy i porównania badawcze

Naukowcy często porównują KP-10 z innymi izoformami i analogami kisspeptyny:

• Kisspeptin-54 (KP-54): pełnej długości peptyd, większa masa cząsteczkowa, dłuższy okres półtrwania.
• Kisspeptin-13 (KP-13): nieco krótszy fragment, zachowuje aktywność agonisty KISS1R.
• Kisspeptin-14 (KP-14): fragment pośredni, użyteczny w badaniach wiązania z receptorem.

KP-10 pozostaje preferowanym wyborem do eksperymentów wymagających wysokiej aktywności receptora przy minimalnej długości peptydu.

Zalecane protokoły laboratoryjne

• Hodowla komórek in vitro:
  • Przygotować roztwór macierzysty peptydu (1 mM) w sterylnej wodzie lub buforze.
  • Rozcieńczyć do stężeń roboczych (1–100 nM) w zależności od czułości testu.
  • Inkubować z liniami komórkowymi produkującymi GnRH, aby obserwować reakcję hormonalną lub aktywację szlaków sygnalizacyjnych.
• Badania tkankowe ex vivo:
  • Zastosować KP-10 do preparatów skrawków podwzgórza, aby ocenić aktywność neuronów GnRH.
  • Monitorować wydzielanie LH lub FSH w hodowlach organotypowych.
• Badania wiązania receptora:
  • Znakować KP-10 znacznikami fluorescencyjnymi lub radioaktywnymi do badań wiązania receptora.
  • Porównywać powinowactwo i aktywność z innymi izoformami kisspeptyny.

Uwagi bezpieczeństwa i regulacyjne

• Wyłącznie do celów badawczych: KP-10 nie jest przeznaczony do podawania ludziom ani zwierzętom.
• Bezpieczeństwo laboratoryjne: zawsze stosować standardowe procedury bezpieczeństwa, w tym rękawice i okulary ochronne.
• Utylizacja: roztwory peptydowe i materiały należy usuwać zgodnie z instytucjonalnymi protokołami gospodarowania odpadami niebezpiecznymi.

Podsumowanie

Kisspeptin-10 jest wysoce aktywnym biologicznie dekapetydem pochodzącym z genu KISS1, specjalnie opracowanym do badań laboratoryjnych. Jego wysoka czystość (≥ 99 % HPLC) zapewnia wiarygodne wyniki w badaniach nad biologią reprodukcji, neuroendokrynologią, rakiem oraz farmakologią receptorów. KP-10 służy jako standardowe narzędzie do badania sygnalizacji KISS1R, modulacji GnRH i eksploracji terapeutycznej opartej na peptydach w modelach przedklinicznych.

Dzięki starannej kontroli jakości, zweryfikowanym profilom HPLC i silnej aktywności biologicznej, Kisspeptin-10 stanowi wysokiej klasy peptyd badawczy dla naukowców analizujących złożone mechanizmy fizjologii reprodukcyjnej i szlaków sygnalizacji komórkowej.

Kisspeptina-10 – Descrizione del Prodotto per Uso di Laboratorio

Introduzione alla Kisspeptina-10

La Kisspeptina-10, un peptide derivato dalla famiglia dei geni KISS1, ha attirato una notevole attenzione nel campo della ricerca biologica e medica grazie al suo ruolo chiave nella regolazione del sistema riproduttivo, nello sviluppo puberale e nella funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG). Questo peptide, composto da 10 aminoacidi, rappresenta una forma troncata ma biologicamente attiva delle kisspeptine, rendendolo uno strumento essenziale nelle indagini sperimentali sul segnalamento neuroendocrino.

Originariamente identificata come un potente inibitore della metastasi in varie linee cellulari tumorali, la kisspeptina e i suoi derivati, incluso la kisspeptina-10, hanno da allora mostrato funzioni fisiologiche estese oltre all’oncologia. Il suo ruolo nel controllo della secrezione di gonadotropine, nella maturazione sessuale e nella regolazione dell’attività riproduttiva sottolinea la sua importanza come molecola peptidica multifunzionale di interesse scientifico.

Struttura Chimica e Caratteristiche

La kisspeptina-10 è composta da una sequenza di 10 aminoacidi terminali C del peptide più lungo della kisspeptina. Questa regione è conservata tra più specie, sottolineando la sua rilevanza biologica critica.

• Composizione chimica: decapeptide
• Origine: derivato dal gene KISS1
• Meccanismo d’azione primario: legame al recettore GPR54 (noto anche come KISS1R)
• Forma: polvere liofilizzata stabile
• Solubilità: solubile in soluzioni acquose per usi sperimentali

Grazie alla sua struttura, la kisspeptina-10 si lega con alta affinità al recettore GPR54, inducendo una cascata di eventi di segnalamento che influenzano la secrezione di gonadotropina e altri processi endocrini.

Meccanismo di Azione

L’attività biologica della kisspeptina-10 è principalmente mediata dalla sua interazione con il recettore KISS1R/GPR54, che appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati a proteina G.

1. Legame al recettore: la kisspeptina-10 si lega al recettore GPR54 situato sulla membrana delle cellule bersaglio, in particolare nei neuroni dell’ipotalamo.
2. Cascata di segnalamento intracellulare: questo legame innesca una cascata di segnali intracellulari, inclusa l’attivazione della fosfolipasi C, l’aumento dei livelli intracellulari di calcio e la stimolazione delle vie MAPK.
3. Effetti sull’asse HPG: la cascata di segnalamento attivata porta alla secrezione di GnRH (ormone di rilascio delle gonadotropine) dall’ipotalamo, che a sua volta stimola la ghiandola pituitaria a secernere LH (ormone luteinizzante) e FSH (ormone follicolo-stimolante).
4. Regolazione riproduttiva: queste gonadotropine regolano poi la funzione gonadica, influenzando l’ovulazione, la spermatogenesi e la produzione di steroidi sessuali.

Applicazioni nella Ricerca Scientifica

La kisspeptina-10 viene ampiamente utilizzata in vari contesti di ricerca, data la sua versatilità biologica e la sua capacità di modulare funzioni endocrine e riproduttive:

1. Ricerca sulla Pubertà e lo Sviluppo Sessuale

• Studi dimostrano che la kisspeptina-10 agisce come fattore chiave nell’inizio della pubertà.
• La somministrazione del peptide negli animali modelli porta all’attivazione della secrezione di GnRH e accelera lo sviluppo puberale.

2. Studi di Endocrinologia Riproduttiva

• È uno strumento cruciale per indagare i meccanismi che regolano la secrezione di gonadotropine.
• Gli scienziati usano la kisspeptina-10 per esplorare disturbi come l’amenorrea ipotalamica e l’infertilità.

3. Oncologia e Biologia del Cancro

• Inizialmente identificata come un soppressore della metastasi, la kisspeptina continua ad essere studiata per il suo potenziale ruolo nel ridurre la diffusione delle cellule tumorali.
• La kisspeptina-10 è parte di questo percorso e fornisce un utile modello per comprendere i meccanismi molecolari nella biologia del cancro.

4. Neuroendocrinologia

• La kisspeptina-10 funge da strumento per esplorare la comunicazione tra neuroni ipotalamici e cellule endocrine.
• La sua influenza sulla secrezione di GnRH e sull’attività neuronale la rende un peptide essenziale nello studio delle reti neurali.

5. Ricerca Metabolica

• La ricerca emergente suggerisce che la kisspeptina può avere un ruolo nella regolazione energetica e nel metabolismo.
• Gli studi con la kisspeptina-10 aiutano ad esplorare le interazioni tra lo stato nutrizionale e la funzione riproduttiva.

Importanza nella Ricerca

La kisspeptina-10 continua a fornire intuizioni fondamentali sulla fisiologia riproduttiva e sull’endocrinologia generale. Poiché agisce a monte nella regolazione della secrezione di GnRH, rappresenta un punto critico per comprendere i disturbi riproduttivi.

I ricercatori la usano anche come marcatore per monitorare la funzione riproduttiva e come strumento per studiare nuovi interventi terapeutici.

Conservazione e Stabilità

Per preservare l’attività biologica della kisspeptina-10, è importante seguire linee guida standard di conservazione:

• Forma liofilizzata: conservare a -20°C o inferiore, in un ambiente privo di umidità.
• Soluzione ricostituita: conservare a -20°C, evitando cicli ripetuti di congelamento-scongelamento.
• Stabilità: quando conservata correttamente, la kisspeptina-10 mantiene la sua integrità strutturale e funzionale per periodi estesi.

Considerazioni Etiche e Regolatorie

La kisspeptina-10 viene fornita esclusivamente per scopi scientifici e non è destinata ad uso umano o animale al di fuori degli ambienti sperimentali approvati.

Conclusione

La Kisspeptina-10 rappresenta un peptide fondamentale nello studio della biologia riproduttiva, dell’endocrinologia e della ricerca oncologica. La sua capacità di attivare l’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi la rende uno strumento indispensabile per i ricercatori che esplorano i meccanismi di base della funzione riproduttiva e i potenziali approcci terapeutici per i disturbi correlati.

Il decapeptide fornisce un mezzo potente e versatile per approfondire la comprensione scientifica, e il suo utilizzo in ambito sperimentale continuerà a far luce sulle interazioni complesse tra ormoni, neuroni e funzioni riproduttive.

Kisspeptin-10 (KP-10) – Только для лабораторного использования, HPLC ≥ 99% чистоты

Введение

Kisspeptin-10 (KP-10) – это биологически активный декапептид, происходящий из гена KISS1, который кодирует семейство пептидов, известных своей ключевой ролью в регуляции репродуктивной физиологии. Являясь самым коротким биологически активным фрагментом кисспептина, KP-10 сохраняет полную активность, связываясь с G-белок-связанным рецептором GPR54 (также известным как KISS1R). Этот пептид широко используется в лабораторных исследованиях для изучения механизмов, связанных с гипоталамо-гипофизарно-гонадной (ГГГ) осью, эндокринологией репродукции и клеточными сигнальными путями.

Произведенный с соблюдением строгих стандартов очистки HPLC, Kisspeptin-10, представленный здесь, достигает ≥ 99% чистоты, обеспечивая высокое качество и воспроизводимость лабораторных экспериментов. Предназначен исключительно для исследовательских целей и не предназначен для использования человеком или животными.

Структурный обзор

Kisspeptin-10 – это пептид из 10 аминокислот со следующей последовательностью:

Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

Эта последовательность представляет собой основной функциональный домен, ответственный за активацию рецептора KISS1R. KP-10 обладает мощной агонистической активностью по отношению к рецептору и запускает сигнальные каскады, такие как путь фосфолипазы C (PLC) / инозитолтрифосфата (IP3) / кальция, который играет ключевую роль в модуляции выделения гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH) из гипоталамических нейронов.

• Молекулярная масса: 1,433.6 Да
• Молекулярная формула: C68H86N16O12
• Последовательность: Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

Механизм действия

Kisspeptin-10 функционирует в первую очередь путем связывания с рецептором KISS1R, который относится к семейству G-белок-связанных рецепторов (GPCR). После активации рецептора KP-10 инициирует внутриклеточные сигнальные пути, регулирующие секрецию гормонов и клеточные функции:

1. Активация GnRH-нейронов: KP-10 стимулирует гипоталамические нейроны к выделению GnRH, который является ключевым регулятором секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) из передней доли гипофиза.
2. Эндокринная модуляция: KP-10 косвенно влияет на выработку половых стероидов (например, эстрогена и тестостерона) через модуляцию ГГГ-оси.
3. Передача сигналов: Связывание KP-10 с KISS1R инициирует мобилизацию кальция, фосфорилирование ERK1/2 и другие сигнальные пути, критически важные для исследований репродуктивной физиологии.

Применение в лабораторных исследованиях

Благодаря высокой активности и хорошо изученному механизму действия, Kisspeptin-10 стал мощным инструментом в научных исследованиях. Основные направления применения:

1. Исследования репродуктивной биологии

• Изучение регуляции ГГГ-оси.
• Исследование механизмов начала полового созревания у млекопитающих.
• Анализ гормональных обратных связей в секреции GnRH, ЛГ и ФСГ.

2. Онкология и исследования метастазов

• Кисспептины являются природными ингибиторами метастазирования. KP-10 используется для изучения миграции раковых клеток, инвазии и подавления метастазов in vitro.
• Понимание молекулярной основы сигнализации KISS1/KISS1R в опухолевой биологии.

3. Нейроэндокринология

• Изучение роли KP-10 в функциях гипоталамуса и нейрональной сигнализации.
• Анализ взаимодействия кисспептина с другими нейропептидами, такими как нейрокинин B и динорфин, в дугообразном ядре гипоталамуса.

4. Разработка лекарственных средств и скрининг

• Использование KP-10 в качестве референтного лиганда в высокопроизводительных скрининговых тестах, нацеленных на KISS1R.
• Разработка новых агонистов или антагонистов для лечения репродуктивных и метаболических нарушений.

5. In vitro и ex vivo эксперименты

• Применяется в клеточных культурах для стимуляции нейронов, выделяющих GnRH.
• Используется в органотипических срезах тканей для картирования кисспептин-чувствительных нейронных сетей.

Преимущества KP-10 для лабораторного использования

• Высокая чистота: HPLC ≥ 99% обеспечивает минимальное количество примесей и надежные результаты.
• Активность: Несмотря на сокращенную длину, KP-10 сохраняет полную агонистическую активность.
• Универсальность: Подходит для применения в клеточных тестах, тканевых культурах и биохимических исследованиях.
• Растворимость: Легко растворяется в водных буферах или стерильной воде.
• Стабильность: При правильном хранении сохраняет активность в течение длительного времени.

Условия хранения и работы

Kisspeptin-10 – это исследовательский пептид, требующий бережного обращения для сохранения активности.

• Условия хранения:
  • Лиофилизированный пептид: хранить при -20°C или ниже.
  • Растворенные образцы: хранить при -80°C в аликвотах, избегая повторных циклов заморозки-оттаивания.
• Рекомендации по растворителям: стерильная вода или 0.1% уксусная кислота. Избегать экстремальных значений pH и длительного хранения при комнатной температуре.
• Меры безопасности: предназначен только для исследований. Работать в перчатках, халате и защитных очках. Не допускать вдыхания, проглатывания или введения человеку и животным.

Аналитический контроль качества

Предлагаемый Kisspeptin-10 характеризуется с использованием HPLC, что гарантирует:

• Чистота ≥ 99%
• Подтвержденная молекулярная масса методом масс-спектрометрии
• Отсутствие загрязняющих веществ или продуктов деградации

Хроматограммы HPLC показывают единственный доминирующий пик, соответствующий KP-10, подтверждающий его идентичность и чистоту.

Сравнение с другими пептидами

Часто исследователи сравнивают KP-10 с другими изоформами кисспептина:

• Kisspeptin-54 (KP-54): полный пептид, более высокая молекулярная масса и увеличенный период полураспада.
• Kisspeptin-13 (KP-13): немного более короткий фрагмент, сохраняет агонистическую активность.
• Kisspeptin-14 (KP-14): промежуточный фрагмент, полезный для исследований связывания с рецептором.

KP-10 остается оптимальным выбором для исследований, требующих высокой активности при минимальной длине пептида.

Рекомендованные лабораторные протоколы

• Клеточные культуры in vitro:
  • Приготовить исходный раствор пептида (1 мМ) в стерильной воде или буфере.
  • Развести до рабочих концентраций (1–100 нМ) в зависимости от чувствительности теста.
  • Инкубировать с клеточными линиями, продуцирующими GnRH, и наблюдать активацию.
• Ex vivo исследования тканей:
  • Применять KP-10 к гипоталамическим срезам для анализа активности GnRH-нейронов.
  • Мониторинг секреции ЛГ или ФСГ в органных культурах.
• Исследования связывания с рецептором:
  • Меченый KP-10 (флуоресцентный или радиомеченый) применяется для анализа связывания с KISS1R.
  • Сравнение сродства и активности с другими изоформами кисспептина.

Безопасность и нормативные положения

• Только для исследовательских целей: не предназначен для применения у человека или животных.
• Стандартные меры безопасности: работать в защитных перчатках и очках.
• Утилизация: производить в соответствии с требованиями по обращению с опасными отходами.

Итог

Kisspeptin-10 – это мощный биологически активный декапептид, происходящий из гена KISS1, специально разработанный для лабораторных исследований. Его высокая чистота (≥ 99% по HPLC) гарантирует надежные результаты в исследованиях репродуктивной биологии, нейроэндокринологии, онкологии и фармакологии рецепторов.

KP-10 служит стандартным инструментом для изучения сигнализации KISS1R, регуляции GnRH и разработки новых терапевтических подходов в доклинических моделях.

Благодаря строгому контролю качества, подтвержденным HPLC-профилям и высокой биологической активности, Kisspeptin-10 является премиальным исследовательским пептидом для ученых, исследующих сложные механизмы репродуктивной физиологии и клеточной сигнализации.

Kisspeptin-10 (KP-10) – 실험실 전용, HPLC ≥ 99% 순도

소개

Kisspeptin-10 (KP-10)은 KISS1 유전자에서 유래한 생물학적으로 활성 있는 10아미노산 펩타이드(decapeptide)로, 생식 생리 조절에서 중요한 역할을 하는 펩타이드 계열을 암호화합니다. Kisspeptin의 생물학적 활성 최단 조각으로서 KP-10은 **G-단백질 연결 수용체(GPR54, KISS1R로도 알려짐)**에 결합할 때 완전한 활성을 유지합니다. 이 펩타이드는 시상하부-뇌하수체-생식선(Hypothalamic-Pituitary-Gonadal, HPG) 축, 생식 내분비학, 세포 신호 경로와 관련된 메커니즘 연구를 위해 실험실에서 널리 사용됩니다.

엄격한 HPLC 정제 기준으로 생산된 Kisspeptin-10은 ≥ 99% 순도를 달성하여 실험실 실험에서 높은 품질과 재현성을 보장합니다. 본 제품은 연구 목적 전용이며 인간이나 동물에게 사용해서는 안 됩니다.

구조 개요

Kisspeptin-10은 다음과 같은 10개의 아미노산으로 구성되어 있습니다:

Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

이 서열은 KISS1R 수용체를 활성화하는 핵심 기능 도메인을 나타냅니다. KP-10은 강력한 수용체 작용제(agonist) 활성을 가지며 포스포리파제 C(PLC)/이노시톨 삼인산(IP3)/칼슘 경로와 같은 하위 신호 전달 경로를 활성화합니다. 이 경로는 시상하부 뉴런에서 **GnRH(생식선자극호르몬 방출호르몬)**의 분비를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다.

• 분자량: 1,433.6 Da
• 분자식: C68H86N16O12
• 서열: Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

작용 메커니즘

Kisspeptin-10은 주로 **G-단백질 연결 수용체(KISS1R)**에 결합하여 작용합니다. 수용체가 활성화되면 KP-10은 호르몬 분비와 세포 기능을 조절하는 세포 내 신호 경로를 시작합니다.

1. GnRH 뉴런 활성화: KP-10은 시상하부 뉴런을 자극하여 GnRH를 분비하게 하며, GnRH는 **황체형성호르몬(LH)**과 난포자극호르몬(FSH) 분비를 조절하는 핵심 인자입니다.
2. 내분비 조절: KP-10은 HPG 축을 조절하여 에스트로겐, 테스토스테론 등 성호르몬 생산에 간접적인 영향을 미칩니다.
3. 신호 전달: KP-10의 KISS1R 결합은 칼슘 이동, ERK1/2 인산화 및 기타 하위 신호 경로를 활성화하며, 이는 생식 생리 연구에서 매우 중요합니다.

실험실 연구 응용

KP-10은 높은 효능과 잘 알려진 메커니즘 덕분에 과학 연구에서 강력한 도구로 자리 잡았습니다. 주요 응용 분야:

1. 생식 생물학 연구

• HPG 축 조절 연구
• 포유류 모델에서 사춘기 발현 메커니즘 연구
• GnRH, LH, FSH 분비에서 호르몬 피드백 루프 분석

2. 암 및 전이 연구

• Kisspeptin은 자연적으로 전이를 억제하는 인자입니다. KP-10은 암세포 이동, 침습, 전이 억제 in vitro 연구에 사용됩니다.
• KISS1/KISS1R 신호 전달의 분자적 기초 이해

3. 신경내분비학

• 시상하부 기능 및 뉴런 신호에서 KP-10 역할 탐구
• 시상하부 궁상핵(arcuate nucleus)에서 Neurokinin B, Dynorphin 등 다른 신경펩타이드와 Kisspeptin의 상호작용 연구

4. 신약 개발 및 스크리닝

• KP-10은 KISS1R을 표적하는 고속 스크리닝에서 참조 리간드로 활용
• 생식 및 대사 질환을 위한 새로운 아고니스트 및 안타고니스트 개발

5. In vitro 및 Ex vivo 실험

• GnRH 생성 뉴런을 자극하기 위한 세포 배양 연구 적용
• 조직 슬라이스 문화에서 Kisspeptin 반응 회로 기능 매핑

KP-10의 연구실 장점

• 높은 순도: HPLC ≥ 99%로 불순물 최소화, 신뢰성 높은 실험 결과 보장
• 효능: 짧은 펩타이드 조각에도 불구하고 완전한 수용체 작용 활성 유지
• 다용도성: 세포 기반 시험, 조직 배양, 생화학적 연구 등 다양한 실험에 적용 가능
• 용해도: 수용성 완충액이나 멸균수에서 쉽게 용해
• 안정성: 적절히 보관 시 장기간 활동성 유지

취급 및 보관

KP-10은 생물학적 활성 보존을 위해 신중히 다루어야 하는 연구용 펩타이드입니다.

• 보관 조건:
  • 동결 건조(Lyophilized) 상태: -20°C 이하
  • 용해 후: -80°C에서 소분하여 보관, 반복 동결-해동 피함
• 용매 권장: 멸균수 또는 0.1% 아세트산. 극한 pH 또는 장기간 상온 보관 금지
• 안전 주의: 연구용 전용. 장갑, 실험복, 보호안경 착용. 흡입, 섭취, 인간 또는 동물 투여 금지

분석적 품질 관리

제공되는 KP-10은 HPLC로 엄격하게 특성화되어 다음을 보장합니다:

• 순도 ≥ 99%
• 질량분석으로 확인된 분자량
• 검출 가능한 오염물 또는 분해 산물 없음

HPLC 크로마토그램은 KP-10에 대응하는 단일 지배 피크를 보여 정체성과 순도를 확인합니다.

관련 펩타이드 및 연구 비교

연구자들은 종종 KP-10을 다른 Kisspeptin 동형 및 유사체와 비교합니다:

• Kisspeptin-54 (KP-54): 전체 길이 펩타이드, 더 큰 분자량, 긴 반감기
• Kisspeptin-13 (KP-13): 약간 짧은 조각, KISS1R 작용 활성 유지
• Kisspeptin-14 (KP-14): 중간 길이 조각, 수용체 결합 연구에 유용

KP-10은 짧은 길이와 높은 수용체 효능이 필요한 실험에서 선호됩니다.

권장 실험실 프로토콜

• In vitro 세포 배양:
  • 펩타이드 원액(stock, 1 mM)을 멸균수 또는 완충액에 준비
  • 감도에 따라 1–100 nM 농도로 희석
  • GnRH 생성 세포주에 처리하여 호르몬 반응 및 신호 경로 활성 관찰
• Ex vivo 조직 연구:
  • 시상하부 슬라이스에 KP-10 처리하여 GnRH 뉴런 활성 평가
  • 조직 배양에서 LH 또는 FSH 분비 모니터링
• 수용체 결합 연구:
  • KP-10을 형광 또는 방사성 표지로 라벨링하여 결합 실험
  • 다른 Kisspeptin 동형체와 친화력 및 효능 비교

안전 및 규제 주의

• 연구용 전용: 인간이나 동물에게 투여 금지
• 실험실 안전: 장갑, 보호안경 착용
• 폐기: 기관별 유해 폐기물 처리 규정 준수

요약

Kisspeptin-10은 KISS1 유전자에서 유래한 강력하고 생물학적으로 활성 있는 10아미노산 펩타이드로, 실험실 연구용으로 설계되었습니다. 높은 순도(≥ 99% HPLC)는 생식 생물학, 신경내분비학, 암 연구 및 수용체 약리학 연구에서 신뢰할 수 있는 결과를 보장합니다.

KP-10은 KISS1R 신호, GnRH 조절 및 펩타이드 기반 치료법 개발 연구를 위한 표준 도구로 사용됩니다.

엄격한 품질 관리, HPLC 프로필 검증 및 강력한 생물학적 활성을 통해 Kisspeptin-10은 복잡한 생식 생리와 세포 신호 경로 연구를 탐구하는 과학자를 위한 최고급 연구용 펩타이드입니다.

キスペプチン-10 (KP-10) – 研究用のみ、HPLC ≥ 99% 純度

はじめに

キスペプチン-10 (KP-10) は、生殖生理の調節に重要な役割を持つペプチドファミリーをコードする KISS1 遺伝子 に由来する生物学的に活性なデカペプチドです。キスペプチンの生物学的に活性な最短断片として、KP-10 は Gタンパク質共役受容体(GPR54、別名 KISS1R) に結合する際に完全な活性を保持します。このペプチドは、視床下部-下垂体-性腺(Hypothalamic-Pituitary-Gonadal, HPG) 軸、生殖内分泌学、細胞シグナル伝達経路に関連するメカニズムを研究するための実験室研究で広く使用されています。

厳密な HPLC 精製基準 に基づいて製造された Kisspeptin-10 は ≥ 99% の純度を達成し、実験室での研究における高品質で再現性のある結果を保証します。本製品は 研究用のみ であり、人間または動物に使用することはできません。

構造の概要

Kisspeptin-10 は、以下の 10 アミノ酸からなるペプチドです：

Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

この配列は KISS1R 受容体 を活性化する機能的コア領域を表しています。KP-10 は強力な受容体アゴニスト活性を示し、ホスホリパーゼ C (PLC)/イノシトール三リン酸 (IP3)/カルシウム経路 などの下流シグナルカスケードを誘発します。これらの経路は、視床下部ニューロンからの GnRH (性腺刺激ホルモン放出ホルモン) 放出の調節において重要な役割を果たします。

• 分子量: 1,433.6 Da
• 分子式: C68H86N16O12
• 配列: Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2

作用機序

Kisspeptin-10 は主に KISS1R 受容体 に結合して作用します。受容体が活性化されると、KP-10 はホルモン分泌および細胞機能を調節する細胞内シグナル経路を開始します。

1. GnRH ニューロンの活性化: KP-10 は視床下部ニューロンを刺激し GnRH を分泌させます。GnRH は前葉下垂体からの 黄体形成ホルモン (LH) および 卵胞刺激ホルモン (FSH) 分泌の主要な調節因子です。
2. 内分泌調節: KP-10 は HPG 軸を介して間接的に性ステロイド（例：エストロゲン、テストステロン）の産生に影響を与えます。
3. シグナル伝達: KP-10 の KISS1R への結合は、細胞内カルシウム動員、ERK1/2 のリン酸化、その他の下流経路を誘発し、生殖生理学研究において重要です。

実験室研究での応用

KP-10 は高い効力と十分に解明された作用メカニズムにより、科学研究において強力なツールとなっています。主な応用分野は以下の通りです：

1. 生殖生物学研究

• HPG 軸の調節 の研究
• 哺乳類モデルにおける 思春期発現メカニズム の研究
• GnRH、LH、FSH 分泌における ホルモンフィードバックループ の解析

2. がんおよび転移研究

• キスペプチンは自然の転移抑制因子です。KP-10 は がん細胞の移動、浸潤、転移抑制 in vitro の研究に使用されます。
• KISS1/KISS1R シグナル伝達 の分子基盤の理解

3. 神経内分泌学

• 視床下部機能およびニューロン信号における KP-10 の役割の探求
• 視床下部弓状核(arcuate nucleus)における Neurokinin B や Dynorphin などの他の神経ペプチド との相互作用の研究

4. 創薬およびスクリーニング

• KP-10 は KISS1R を標的とする ハイスループットスクリーニング の参照リガンドとして使用されます
• 生殖および代謝疾患のための新しいアゴニストまたはアンタゴニストの開発

5. In vitro および Ex vivo 実験

• GnRH 産生ニューロンの刺激のための 細胞培養研究
• 組織スライス培養 におけるキスペプチン応答回路の機能マッピング

KP-10 の研究用利点

• 高純度: HPLC ≥ 99% で不純物が最小限、信頼性の高い実験結果を提供
• 高効力: 短縮ペプチド断片であっても完全な受容体アゴニスト活性を保持
• 多用途性: 細胞ベースのアッセイ、組織培養、生化学研究などで利用可能
• 溶解性: 水性バッファーまたは滅菌水で容易に溶解
• 安定性: 適切に保管すれば長期間活性を維持

取扱いおよび保管

KP-10 は生物学的活性を保持するために慎重に取り扱う必要があります。

• 保管条件:
  • 凍結乾燥 (Lyophilized) 状態: -20°C 以下
  • 溶解後: -80°C でアリコート保存、繰り返し凍結融解は避ける
• 溶媒推奨: 滅菌水または 0.1% 酢酸。極端な pH や長時間の室温保管は避ける
• 安全上の注意: 研究用のみ。手袋、実験用コート、保護眼鏡を着用。吸入、摂取、人または動物への投与禁止

分析的品質管理

提供される KP-10 は HPLC により厳密に特性評価され、以下を保証します：

• 純度 ≥ 99%
• 質量分析により確認された分子量
• 検出可能な不純物または分解産物の不存在

HPLC クロマトグラムは KP-10 に対応する 単一支配ピーク を示し、同定と純度を確認します。

関連ペプチドおよび研究比較

研究者はしばしば KP-10 を他のキスペプチンアイソフォームや類似体と比較します：

• Kisspeptin-54 (KP-54): フルレングスペプチド、より大きな分子量、長い半減期
• Kisspeptin-13 (KP-13): やや短い断片で KISS1R アゴニスト活性を保持
• Kisspeptin-14 (KP-14): 中間長の断片、受容体結合研究に有用

KP-10 は 最小のペプチド長で高い受容体活性 が求められる実験において最適な選択です。

推奨実験室プロトコル

• In vitro 細胞培養:
  • ペプチドストック溶液 (1 mM) を滅菌水またはバッファーで作製
  • 感度に応じて 1–100 nM に希釈
  • GnRH 産生細胞に適用し、ホルモン応答およびシグナル経路活性を観察
• Ex vivo 組織研究:
  • 視床下部スライスに KP-10 を適用して GnRH ニューロン活性を評価
  • 組織培養での LH または FSH 分泌をモニタリング
• 受容体結合研究:
  • KP-10 を蛍光または放射性標識でラベル付けし結合アッセイを実施
  • 他のキスペプチンアイソフォームとの親和性および効力を比較

安全性および規制上の注意

• 研究用のみ: 人間や動物への投与は禁止
• 実験室安全: 手袋、保護眼鏡を常に着用
• 廃棄: 機関の有害廃棄物プロトコルに従って処理

まとめ

Kisspeptin-10 は KISS1 遺伝子 に由来する強力で生物学的に活性なデカペプチドで、研究用に設計されています。高い純度 (≥ 99% HPLC) により、生殖生物学、神経内分泌学、がん研究、受容体薬理学において信頼性の高い結果を提供します。

KP-10 は KISS1R シグナル伝達、GnRH 調節、およびペプチドベースの治療法開発 の研究標準ツールとして使用されます。

厳格な品質管理、HPLC プロファイルの検証、そして強力な生物学的活性により、Kisspeptin-10 は 複雑な生殖生理と細胞シグナル経路のメカニズムを探求する科学者のためのプレミアム研究用ペプチド です。